促凝血、抗凝血药物、抗贫血药物
(二)常见贫血类型 药理作用 铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。 铁(骨髓的)→吸附在有核红细胞膜上→进入细胞内的线粒体 →原卟啉结合 →血红素→与珠蛋白结合→血红蛋白。 【不良反应】 常用药物 叶酸(folic acid) 【药理作用与机制】 叶酸→四氢叶酸→一碳基团(如-CH3,-CHO,=CH2)→嘌呤、嘧啶等核苷酸的合成。 叶酸↓ →核苷酸合成↓ (dTMP ↓ ) → DNA合成↓ →细胞的分裂与增殖↓ 、血细胞发育↓ →巨幼细胞性贫血。 应用: 各种巨幼红细胞贫血 营养性: 最适宜 抗叶酸药性:宜肌注亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙) 恶性: 仅能改善血象(合用VitC,VitB6,VitB12 可提高疗效)。 [常用制剂] 叶酸:片剂、注射剂 亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙) :注射剂 Vitamin B12 【体内过程】 【药理作用及机制】 临床应用 第四节 造血细胞生长因子 造血干细胞 血细胞 细胞因子、生长因子 作用:使造血干细胞从静止→增殖周期,促中性粒细胞成熟、从骨髓中释出,并增强其趋化、吞噬功能。对巨噬细胞、巨核细胞影响很小。 应用:各种中性粒细胞缺乏或减少(自体骨髓移植、肿瘤化疗后、先天性中性粒细胞缺乏症、骨髓损害、骨髓发育不良、爱滋病人中性粒细胞缺乏等)。 不良反应 1.过量、过久可致骨痛。 2.皮下注射可有局部反应。 【作用与用途】 作用: 作用于多向干细胞和多向祖细胞 [常用品种] [其它同类药] 第二节 促凝血药与抗凝血药 血凝与抗凝的关系: 血凝与抗凝为对立统一体。 血凝>抗凝时 可致血栓形成; 抗凝>血凝时 可致出血。 [不良反应] 1.过量诱发血栓形成:冠心病、栓塞性血管病、血尿、肾功不全者慎用。 2.神经系症状:头晕、头痛、嗜睡等(氨甲环酸可入中枢)。 作用 1.抗凝血: 1)激活ATⅢ(4倍以上),抑制凝血酶(Ⅱ)和Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ抗凝因子( ATⅢ的 -凝血因子的 结合。) 2)抑制血小板聚集 特点: 1)作用强、快(立即) 2)体内、外均有效 3)对已形成血栓无作用 机制:加速抗凝血酶III(ATIII)对多种凝血因子(II 、IX 、X、XI、XII等含丝氨酸残基的蛋白酶)的灭活 2.其他: 1)降血脂: 2)抗炎、降低血液粘度; 3)抑制血管平滑肌及内膜增生 低分子量肝素 抗凝作用及应用与肝素相似,但抗Xa抗IIa 2.血小板减少较少 3.抗栓强、抗凝弱,安全,一般不必监测抗凝活性 4.维持时间长,每日一次 药物:依诺肝素、替他肝素 [常用药物] 阿司匹林(aspirin) 双嘧达莫(dipyridamole) 完 作用于血液及造血器官的药物 凝血过程 1.X因子激活 2.凝血酶(II因子)激活 3.纤维蛋白原 溶胶性纤维蛋白 凝胶性纤维蛋白 作用于血液及造血器官的药物 抗凝系统 1.细胞:单核-巨噬细胞系统 2.体液:抗凝血酶、肝素等 3.纤溶系统: 纤溶酶原?纤溶酶?水解纤维蛋白原和某些凝血因子 肝素(heparin) [体内过程]口服不吸收,常静脉滴注给药 [药理作用] 1. 抗凝作用 体内、体外均有效 2.其它: 降脂作用;抗炎作用;抑制血管平滑肌增生等 机制:加速抗凝血酶III(ATIII)对多种凝血因子(II 、IX 、X、XI、XII等含丝氨酸残基的蛋白酶)的灭活 肝 素 [临床应用] 1.血栓栓塞性疾病 防止血栓形成、 2.DIC早期 3.心血管手术、心导管、血液透析血液标本等抗凝 [不良反应] 1.自发性出血 2.过敏反应 3.孕妇使用易致早产 低分子量肝素 抗凝作用及应用与肝素相似,但抗Xa抗IIa 2.血小板减少较少 3.安全,一般不必监测抗凝活性 4.维持时间长,每日一次 5. 促t-PA释放,有助血栓溶解。 药物:依诺肝素、替他肝素 水蛭素hirudin 1. 强效、特异的凝血酶抑制剂 2. 抗栓作用优于肝素,强、久 3. 出血不良反应少 4. 无
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