第19篇-镇痛药.pdf

疼痛的分类及发病部位 第十九章 镇痛药 疼痛的分类及发病部位 第十九章 镇痛药 • 躯体痛 体表或深层组织 Analgesics • 内脏痛 内脏器官 Analgesics • 神经痛 神经系统 药物分类 躯体痛 药物分类 • 快痛（剧痛） 尖锐而定位清楚的刺痛，刺 镇痛药 主要作用于中枢神经系 激时立即发生，刺激消除后立即消失 统，镇痛作用较强。选择性的消除或缓解 痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情 • 慢痛（钝痛） 定位不明确的“烧灼痛”，发 绪。不影响意识，有成瘾性。 生较慢，持续时间长 解热镇痛药 抑制体内前列腺素的生物 合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解热、 抗炎作用，无成瘾性。 镇痛药 镇痛药 阿片生物碱类镇痛药 阿片生物碱类镇痛药 • 定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物 阿片（opium ） – 罂粟Papaver somniferum • 来源及构效关系： – 用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠 阿片—— 罂粟浆汁的干燥物 – 1806年，提纯吗啡 人工合成—— 哌替啶、美沙酮 1 阿片生物碱分类： 菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。 异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑 肌、舒张血管的作用。 吗啡（morphine） 化学结构 体 内 过 程 化学结构 • 口服给药，首关消除大，生物利用度低 吗啡的镇痛作用的基本的化学结构 • 皮下和肌肉注射吸收较好 • A环第3位酚羟基被甲氧基取代 (可待因) • 肝脏代谢： 主要代谢物 吗啡-6-葡萄糖醛酸的生 • 17位侧链甲基被烯丙基取代 物活性为吗啡的2倍（静注）