修改版药化第九章.ppt

理化性质 1.性状: 白色或类白色结晶或结晶性粉末。 略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。 可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液 2、稳定性 在空气中及水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液中不稳定 6-磺酸基尿嘧啶 强碱 2-氟-3-脲丙烯酸 氟丙醛酸 作用机制 胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂 氟化物的体积与原化合物几乎相等 C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解 分子水平代替正常代谢物 临床应用 5-FU的抗瘤谱广 对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效 对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效 是治疗实体肿瘤的首选药物 肿瘤在临床上有实体瘤和非实体瘤之分， 实体瘤及有形瘤，可通过临床检查如x线 摄片、CT扫描，B超、或触诊扪及到的 有形肿块称实体瘤，非实体瘤、X线、CT 扫描，B超及触诊无法看到或扪及到的肿瘤 如血液病中的白血病就属于非实体瘤。 盐酸阿糖胞苷 1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐 结构特点 理化性质 1.白色，水中极易溶解，熔点为：190~195℃。 2.紫外吸收：λmax=280nm，λmin=241nm。 3.盐酸盐：显氯化物的鉴别反应。 吸收及代谢 本品口服吸收差 静脉连续滴注给药，才能得到较好的效果。因为本品进入体内后，迅速被肝的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷 临床用途 盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷，抑制DN