聚乙烯类药用高分子材料学汇报.ppt

理化性质 5.相共容性良好：PVPP和多种有机及无机医药赋形剂及有效成分，都有非常良好的相共容性，含有PVPP药片崩解剂的固体药物，都能够使用常用的药片生产技术，其中包括直接压片，喷雾，干燥以及湿式造粒等轻易进行生产。 6.压缩性及粘结作用：PVPP有优异的流动性和塑性变形性，因而它们具有优异的粘结性。这一性质在喷雾，干燥，以及湿式造粒中，都给予良好的压缩性。在药片中加入PVPP药片崩解剂，与常用的淀粉、纤维素制剂以及果胶化合物相比较，药片的硬度以及耐磨性都不受影响，药片封盖隆也不降低。PVPP还可以在直接压片中有效地用作药片崩解剂，而毋需使用润滑剂或加入粘合剂。 理化性质 7.毛细管活性及水合能力：研究工作表明，作为药片崩解剂的PVPP有很高的毛细管活性及水合能力，因为它们的比表面积大（平均为1.25平方米/克），并具有显著的吸水性（吸水性又高又迅速，多达60%以上）。 8.溶胀作用及崩解作用：PVPP具有高的毛细管活性，因而能迅速地将水吸收到药片中。由于内部压力（溶胀压力）超过了药片的强度，以至药片瞬间便告崩解。又由于交联之间有着折叠分子链，所以当水或水溶液渗入时，便被突如其来的冲击而伸长，被迫立即分离。膨胀的结果使净体积增加（在5分钟内大约增大两倍），使采用PVPP药片崩解剂配制的药片，立刻发生崩解。 安全性 交联聚维酮通常认为无毒、无刺激性。短期动物试验表明，本品无不良反应。但是由于缺乏足够证据，WHO还未规定其可接受的日允许摄入量。 配伍禁忌 交联聚维酮与大多数无机或有机酸类药物相容，但暴露在有水环境中时，交联聚维酮可与这些物质产生加合作用。 应用 1.做崩解剂压制成片后，片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高；稳定性强，不会经时而变。 2.做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂，其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性，常用量是20-80mg/片。 3.作溶出促进剂，采用共蒸发技术，可增加难溶性药物的溶解度：首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发，这一技术可获得更快的溶出速度。 4.食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂，用于去除酶类、蛋白质类。 5.多元酚能形成稳定的络合物，可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂，改善植物医药的稳定性。 实例-1 阿奇霉素分散片 取阿奇霉素14.25kg,糖精钠0.17kg,PVP0.25kg,HPC1.71KG，MCC4.25kg及乳糖1.0kg,混合均匀后加250ml乙醇制软材,过40目筛制粒,75°C干燥2h,40目筛整粒,加入CMC-Na0.75kg, MS0.87kg, PVPP1.0KG,混合均匀后压片,即可。片剂的均匀性、溶出度、外观、硬度都很好。 实例-2 心得安片 心得安900mg，糊精277.0mg，交联聚维酮50.0mg，微粉硅胶0.9mg,硬脂酸镁2.1mg，用直接压片法压片即得。 实例-3 盐酸环丙沙星片 盐酸环丙沙星50.0KG，速溶山梨醇150.0KG,交联聚维酮30.0KG，微晶纤维素17.0KG，微粉硅胶1.0KG，硬脂酸镁2.0KG，直接压片即得。 药用高分子材料——聚乙烯醇 学 号汇报人：邱蕾 * 聚乙烯醇简介 目录 高分子药用事例 英文名 符 号 结构式 理化性质 型 号 商品名 * . 英文名 polyvinyl ?alcohol . 符 号 PVA . 结构式 * PVA理化性质 有机化合物，白色片状、絮状或粉末状固体，无味，相对密度：（25℃/4℃）1.27-1.31（固体）、1.02（10%溶液） 玻璃化温度75-85℃，加热至100℃以上慢慢变色、脆化；加热至160-170℃脱水醚化，失去溶解性;加热至200℃开始分解;超过250℃变成共轭双键的聚合物 溶于水，不溶于甲醇、乙二醇、四氯化碳、丙酮 ，微溶于二甲基亚砜；溶解性PVA溶于水，水温越高则溶解度越大，但几乎不溶于有机溶剂。其溶解性岁醇解度和聚合度而变化，最PVA水溶性的影响，醇解度大于聚合度 溶解过程 ：亲和润湿-溶胀-无限溶胀-溶解 * 粘接性，聚合度、醇解度越高，粘接性越强 安全性，PVA毒性很低，无刺激性，日本、美国等已批准用于医药及食品工业 合成方便，价格便宜，易于控制，使用方便 PVA理化性质 * PVA型号： 17－92 17－99 17 － 99B 医用PVA 用作乳液聚合的乳化稳定剂 用作聚醋酸乙烯乳液聚合的乳化稳定剂 用于制造高粘度聚乙烯醇缩丁醛 PVA05-88，PVAl7-88，PVA-124等 * PVA商品名 颗粒栓塞剂——普维阿 滴眼液——瑞珠 * 用作涂膜剂的成膜材