原创力文档- 1、本文档共4页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
6-甲基-2-氧代吲哚啉-3-甲醛的合成及表征.pdf
第17卷 第1期 江苏工程职业技术学院学报（综合版） Vol.17，No.1
2 01 7 年3月 JournalofJiangsuCollegeofEngineeringand Technology Dec.2 017
DOI：10.19315/j.issn.2096-0425.2017.01.006
66--甲甲基基--22--氧氧代代吲吲哚哚啉啉--33--甲甲醛醛的的合合成成及及表表征征
夏 婷 婷
（江苏工程职业技术学院，南通 226007）
摘要：吲哚啉-3-甲醛类化合物具有良好的生物活性，属于重要的医药中间体。以邻硝基对甲苯胺
为原料，经过五步合成反应，制备出6-甲基-2-氧代吲哚啉-3-甲醛化合物，各步反应产率分别达到
60.8 %、86.4 %、76.9 %、47.2 %、89.9 %。用高效液相色谱/质谱及氢核磁对最终产物进行定量和定性分
析，产品含量达97%，分子离子峰为198。
关键词：吲哚啉； 3-甲醛取代吲哚啉； 医药中间体
中图分类号：O622.4 文献标志码：A 文章编号：2096-0425（2017）01-0018-04
吲哚啉，即2,3-二氢吲哚，是重要的精细化工产品，取代吲哚啉-3-甲醛类化合物是一类重要的有机
物中间体。3-醛基类衍生物具有良好的生物活性，如抗真菌、抗微生物、抗细菌等，在药物生产研发中有
[1-2]
着广泛应用 。而6-甲基-2-氧代吲哚啉-3-甲醛具有特殊医药活性，其合成方法还未见文献报道，该化
合物在医药中间体研究及新药开发方面
发挥着重要作用。本文以邻硝基对甲苯 O O COOMe
NH2
胺为原料，经过五步合成反应，最终制备 CuBr/NaNO2 Br O O COOMe
NO HSO NaH/DMSO
出6-甲基-2-氧代吲哚啉-3-甲醛化合 2 2 4 NO2 NO2
a b c
O
[3-6]
物，通过文献检索 ，目标产物的合成 18%盐酸 COOH Fe O O
O O
THF CHONa
技术路线见图1。该方法原料易得，合成 NO2 HAc NH 3 NH
d e f
过程的条件温和 ，各步反应产率也较
文档评论（0）