_S_S_2_8_二氮杂双环_4_3_0_壬烷的合成.pdf

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2017-06-05 发布于河南
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_S_S_2_8_二氮杂双环_4_3_0_壬烷的合成

658 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2012, 43 8 S,S -2,8- 4.3.0 * 213163 -2,3- D- S,S -2,8- 4.3.0 32 99.7 S,S -2,8- 4.3.0 O626.1 O626.3 A 1001-8255 2012 08-0658-04 Synthesis of S,S -2,8-Diazabicyclo 4.3.0 nonane ZHANG Mingguang, XIA Zhengjun, JIANG Long, LIN Song, CHEN Zaixin* RD Center, Jiangsu Yabang Pharmaceutical Group, Changzhou 213163 ABSTRACT : S,S -2,8-Diazabicyclo 4.3.0 nonane, an important intermediate of moxifloxacin, was synthesized from 2,3-pyridinedicarboxylic acid by diesterification, reduction, chloronation, cyclization with p -toluenesulfonamide, hydrogenation, resolution with D-tartaric acid and deprotection with an overall yield of 32 and the optical purity of 99.7 . : , Key Words S S-2,8-diazabicyclo4.3.0 nonane; resolution; moxifloxacin; antibacterial agent; intermediate; synthesis S ,S -2,8- 4.3.0 1 Red Al 4 moxifloxacin -2,3- 3 hydrochloride / 2,3-