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药理学课程读书 药理学读书----抗精神失常药 指导教师：邹积宏 姓 名：温旭超 学 号专 业：制药工程 班 级：一班 年 级：2009 学 期：秋季学期 药理学读书----抗精神失常药 摘要：精神疾病或多或少影响着我们的生活，为了摆脱它对我们的困扰，此处例举用于治疗精神失常药物的药动力学作用，药物作用机制及注意事项。 精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途,分为三类:即抗精神病药、抗躁狂抑郁症药及抗焦虑药 一精神病是由于人体丘脑、大脑功能的紊乱，而导致患者在感知 、思维、情感和行为等方面出现异常。常见的精神病有多种类型，如精神分裂症、情感性精神障碍、脑器质性精神障碍等。不同类型的精神病具有不同的临床表现，治疗方法也各不相同。 抗精神病药的药理抗精神病药的药理作用相当广泛，对神经系统的作用部位从大脑皮层直至神经肌肉接头，主要作用于脑干网状激活系统，边缘系统及下视丘。此外对循环、消化内分泌和皮肤等系统也有影响。在神经递质方面有抗多巴胺、抗去甲肾上腺素、抗血清素、抗胆碱及抗组织胺等作用。抗精神病药的主要治疗作用与其抗多巴胺作用有关，临床实践表明抗精神病药治疗剂量的大小与其对多巴胺受体阻断作用呈线性相关。中枢神经系统内有多种多巴胺受体存在，抗精神病药的治疗作用主要是阻断了D2受体，影响了多巴胺的中脑—大脑皮质通路和中脑—边缘系统通路的结果。而对结节—漏斗系统通路的影响可导致内分泌和代谢的改变；对黑质纹状体通路的影响导致锥体外系的副反应。尽管阻滞多巴胺受体假说似被公认，但仍缺乏充分的直接证据。 临床上已使用的抗精神病药有9大类、40余种，其中常用的有吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯甲酰胺类和二苯氧氮平类。 吩噻嗪类药物： 吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，具有硫氮杂蒽母核，按侧链结构不同，又可分为三类： ①脂肪族（例如氯丙嗪）； ②哌啶类（如甲硫达嗪）； ③哌嗪类（如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪）。 为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢、α-肾上腺素能受体及m-胆碱能受体阻断、抗组织胺、影响内分泌等作用，临床用于控制精神分裂症或其它精神病的躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状；治疗各种原因引起的呕吐；亦用于低温麻醉及人工冬眠；与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。 药代动力学口服后吩噻嗪类各药吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4－10倍。这类药及其各种代谢产物主要分布于脑，其次为肺及其他组织，并可通过胎盘屏障进入胎血循环。具有高度的亲脂性与蛋白结合率，半衰期一般为10－20小时。单次给药作用可维持24小时。与蛋白结合的分噻嗪类药及其代谢降解产物排泄缓慢，即使停药已数月仍可在血或尿内测得。本类药物主要自肾随尿排出。胎儿、婴儿与老年患者对这类药物的代谢与排出均明显降低中枢神经系统⑴ 安定作用：用药后患者表现安定、镇静、感情淡漠、迟钝、对周围事物不感兴趣，有嗜睡感，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。⑵抗精神病：Ⅰ型精神病患者用药后，一般需连续用药6周~6个月才能充分显效。能使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。氯丙嗪长时间服用容易产生药物耐受性，症状不能改善者，则久服后产生锥体外系反应，静坐不能，流涎，幻听等症状。但对Ⅱ型精神病和抑郁症无效，甚至使之加重。 　　⑶镇吐：氯丙 胰岛素与血糖关系 嗪有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。 　　⑷对体温调节的影响：氯丙嗪能抑制下丘脑的体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境的温度的变化而升降。 　　⑸加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和解热镇痛药均有协同作用，因此，在与上述药物合用时，应减少后者的用量，避免加深对中枢神经系统的过度抑制。 自主神经系统⑴阻断α受体 　　⑵阻断M受体 内分泌系统氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。此外，氯丙嗪还能抑制促肾上腺皮质激素和生长激素的分泌，使生长发育迟缓。 硫杂蒽类（噻吨类）抗精神病药的作用机理与阻断D2受体有关。比吩噻嗪类镇静作用较弱，但有一定的抗焦虑和抗抑郁作用。对伴有焦虑、抑郁的精神病性障碍属于首选。有些品种有激活和振奋作用，适用于淡漠和退缩的慢性分裂症。硫杂蒽类可增强中枢抑制剂的作用，用药期间不能饮酒。因可降低胍乙啶、肾上