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肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Antagonists Adrenoceptor Blocking Drugs 第一节 α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转**adrenaline reversal 肾上腺素作用的翻转**adrenaline reversal 先用α受体阻断药再用Ad，由于血管α受体阻断，Ad仅表现β2受体兴奋效应，使血压下降，这种现象称为～。 酚妥拉明(phentolamine，rigitine) 【药理作用】 1. 竞争性α-R阻断药，与儿茶酚胺竞争 受体，增加激动药的剂量仍可达到最 大效应。 2. 效应器官：心血管 （1）血管 （2）兴奋心脏 （3）拟胆碱作用，组胺样作用，胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加，皮肤潮红等。 酚妥拉明(phentolamine,rigitine) 【临床作用】 1. 外周血管痉孪性疾病： 2. 对抗NA的组织损伤作用（浸润注射）。 3. 抗休克 4. 诊治嗜铬细胞瘤 5. 充血性心衰 6. 其它：治疗男性勃起功能障碍 酚妥拉明(phentolamine,rigitine) [不良反应]： 常见胃肠道兴奋引起的腹泻腹痛恶心等及胃酸过多引起的溃疡病。 心动过速、心绞痛及体位性低血压。 [禁忌症]：消化道溃疡，冠心病 【分类】** 【药理作用】** 1 β-R阻断作用 （1）阻断心血管系统β1、β2受体，抑制心脏，收缩血管。 （2）阻断支气管平滑肌β2，诱发哮喘。 （3）阻断β1、β3受体抑制脂肪分解,掩盖低血糖症状 （4）影响甲状腺：降低机体对CA敏感性，T4 T3，控制甲亢症状 （5）肾素：阻断肾小球旁器细胞β1受体，产生降压作用。 【药理作用】** 2. 内在拟交感活性**(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)： 利血平实验。 3. 膜稳定作用*，与治疗作用关系不大。 4. 其它：抗血小板聚集作用和降低眼内压作用。 【临床应用】** 心律失常：室上性心律失常：交感兴奋、甲亢或嗜铬细胞瘤引起的窦性心动过速 心绞痛和心肌梗死（与硝酸酯类合用增强疗效减轻副作用） 充血性心力衰竭（传统认为禁忌，70年代后应用改善CHF症状其中卡维地洛效果最好） 高血压，四类一线药物之一 甲状腺功能亢进、甲状腺危象的焦虑状态、心动过速 青光眼、嗜铬细胞瘤等 [ 不良反应 ]** 一、心血管反应： 1. 心脏抑制：心功能不全、肺水肿、房室传导阻滞、心脏骤停等 2. 血管：外周血管收缩甚至痉挛——雷诺症、间歇性跛行 二、诱发或加剧支气管哮喘 三、反跳现象** 四、掩盖低血糖症状 禁忌症：左心室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室阻滞；支气管哮喘病人； 心肌梗死病人和肝功能不良慎用。 β1、β2-R阻断药 普萘洛尔（propranolol 心得安） 特点 1．阻断β1、β2-R，无ISA 2．个体差异大 3．临床应用广：心律失常，心绞痛，高血压，甲状腺功能亢进 β1、β2-R阻断药 噻吗洛尔（timolol） 无内在拟交感活性，无膜稳定作用，有中等程度的首关消除，常用滴眼剂，降低眼内压，治疗青光眼。 α、β-R阻断药 拉贝洛尔 (labetalol) 特点 1. 兼具β和α受体阻断作用。 2. 多用于中度和重度高血压病，也有用于心绞痛的报告。 3. 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管， 从而发挥较好的疗效。β ：α= 5 ~ 10倍 4. 此外尚有增加肾血流量的作用，主要是基于对β2受体的内在拟交感活性。 专有名词 肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal） 内在拟交感活性 （intrinsic sympathomimetic activity，ISA） 反跳现象 （ rebound reaction ）又称为停药反应 膜稳定作用（membrane-stabilizing action, MSA） 本章要求 熟悉肾上腺素受体阻断药的分类及代表药物 掌握酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应 掌握β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；熟悉β受体阻断药的分类及各类代表药物在药理作用、临床应用、不良反应等方面的特点 思考题 肾上腺素受体激动药和肾上腺素受体阻断药的分类及代表药 采用何种工具药以鉴别肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响？ * 【分类】 α-R阻断药；酚妥拉明，酚苄明； 哌唑嗪α1；