湖北中医药大学《药学导论》第三章（药物化学）2011年上.pptVIP

第三章 药物化学 《药物化学》篇 授课教师：刘成广（药物化学教研室） 联系方式： Qq 一、《药物化学》与我们的关系 案例一： 1977年平安夜，一向身体健康的世界著名喜剧大师卓别林，在瑞士风景秀丽的维薇设鸡尾酒宴与亲友欢聚。酒席间，卓别林开怀畅饮，谈笑风生。次日，家人却发现卓别林“一睡不醒”。卓别林的遗体运回美国后，政府组织专家查其死因。纽约市著名生物化学家利伯和他的助手，经过细致的分析研究，并进行大量的实验室检测，结果提示卓别林是死于酒后服安眠药。 　为什么酒后服用安眠药能置人于死地呢？这是因为：酒的主要成分乙醇可增强细胞膜的通透性，使安眠药如巴比妥、速可眠、安定、安宁等药物容易进入细胞内，从而提高其在中枢神经系统的浓度，使中枢抑制作用增强，导致呼吸抑制而死亡。乙醇和苯巴比妥单独应用时的致死血药浓度分别为500～800毫克及10～29毫克，而两者合用时的致死血药浓度则分别为100毫克及0.5毫克。可见饮酒后服用巴比妥类镇静药很危险。 1.易透过的物质：Na+,cl-，Mg2+,CO2,乙醇。 2.不易透过的物质：清蛋白,葡萄糖,尿素,氨基酸,肌酐，酮体，酶，乳酸。 3.最不易透过的物质：纤维蛋白原,胆红素,抗体,补体，胆固醇等。 案例二： 周蜜：1979年2月18日在南宁出生，凭借出色天赋，在20岁前已成为中国羽坛的明日之星，赢得包括全英赛等大赛冠军，并于2001至2002年成为世界第一。 　2010年9月4日，香港羽毛球手周蜜于今年6月底一次例行样本抽查中被验出服用禁药“克伦特罗”，被世界羽毛球联合会停赛两年。这就意味着周蜜将继雅典奥运的遗憾告负、北京奥运的擦肩而过之后，再度无缘伦敦奥运。 ? 周蜜4日在记者会上表示，6月在新加坡和印尼参加赛事期间发烧，在当地购买感冒药服用，但不知道当中可能含有禁药成分。她对事件表示抱歉，但认为不属于重大过错或疏忽，应从轻判罚，并准备向世界羽毛球联合会提出上诉。 克伦特罗俗称瘦肉精。事实上，瘦肉精并不是一种特定物质，而是一类药物，只要能促进瘦肉生长、抑制肥肉生长的物质都能统称为“瘦肉精”。 克伦特罗属于肾上腺素类激素，在医学上能扩张支气管、改善呼吸，运动员服用则能帮助其改善呼吸技能和肌肉结构。其也能选择性地作用于肾上腺素β2受体，是一种强效激动剂，可引起交感神经兴奋。 国际柔道联合会2010年5月7日在突尼斯的理事会上，正式决定对在2009年８月荷兰世锦赛上药检结果呈阳性的佟文处以２年禁赛处罚，禁赛期至2011年９月结束。佟文蝉联三届世锦赛冠军时所获金牌将被取消，但亚军及以下名次不会顺位上升。佟文也成为中国首位因服用兴奋剂而被禁赛的奥运会金牌得主。 　　有消息称，佟文原本在柔道运动员委员会的席位也已经被取消。由于决定2012年伦敦奥运会参赛资格的世界排名将从本月的世界柔道大奖赛开始计算，佟文或许将无缘下届奥运会。 　　中国反兴奋剂中心副主任赵健说，佟文这次被查出的药物为克伦特罗（俗称瘦肉精）。他表示，佟文一直是兴奋剂中心的重点检查对象，去年世锦赛之前还对其进行过检查，当时没有发现问题。 案例三： 2010年8月11日综合报道，英国和印度研究人员本周三发表报告称，一些赴印度接受手术等治疗的患者感染了一种新型超级细菌。这种几乎对所有抗生素具有抗药性的细菌正在从南亚传向英国，可能在全世界蔓延。 　大多数NDM-1超级细菌出现在大肠杆菌和肺炎克雷伯菌中。除了替加环素和黏菌素以外，这种细菌对其它抗生素都具有抗药性。在部分患者身上，甚至这两种抗生素也不起作用。 　　最关键的是，NDM-1超级细菌是以DNA的结构出现，被称为质体。研究人员称，它可以在细菌中自由复制和移动，从而使这种细菌拥有传播和变异的惊人潜能。研究人员说：“空中旅行和移居使这种超级细菌在不同国家和大陆之间迅速传播。其中大多数已经存在这种细菌的国家尚未被发现。” 　另据英国《卫报》11日报道，国际旅行和医疗旅游已经导致抗药性细菌在全球范围内快速传播，可能预示着抗生素时代的终结，医生将难以治疗受到细菌感染的患者。 ?所谓“超级细菌”，其实是一种叫做“NDM-1（新德里金属蛋白酶-1）”的耐药基因。它与大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰氏阴性菌结合后，成为可复制、传播，超强耐药性的“超级细菌”。 ????“‘超级细菌’耐药谱广泛，危害性体现在一是感染后病死率高，二是在一定范围内、主要是医院内传播，很可能在某个重症监护病房爆发流行，那是非常麻烦的事情。” 据韩国YTN 2010年9月5日报道，在日本东京的一所大学医院中，有46人被确诊为感染了这类细菌，其中已有27人死亡。医院的相关职员称：“患者都是在医院内部感染的这类细菌，当局已经开始调查感染途径。”报道称，集体感染“超级