4五节腹部检查.pptVIP

镇静催眠药和抗癫痫药;*;*;*;镇静催眠药的分类 ; 苯二氮卓类镇静催眠药;结构通式：;;苯二氮卓类镇静催眠药的共性。;4,5位开环是可逆性反应，在酸性条件下，发生水解开环，当pH到碱性时可以重新环合。 尤其是当7位有强吸电子基团或1,2位有并合环（如硝基、三唑环等）存在时，4,5位重新环合特别容易进行。因而这些药物的生物利用度高，作用时间长。 ;;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;;可用来区别水解后不能生成芳伯胺的苯二氮卓药物，如地西泮。; 替马西泮 （Temazepam）; 艾司唑仑（Estazolam） ;为了减少4,5开环代谢，可在4,5位并入四氢噁唑环，在体外无效，在体内其含氧环可在代谢过程中除去，重新得到4,5双键而产生药效。 ; 美沙唑仑（Mexazolam） ;*;*;*;*;地西泮的代谢 ;苯二氮卓类药物的作用机理;GABAA的α亚基上有特异的苯二氮卓类的结合位点，常被称为苯二氮卓受体。 苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，形成苯二氮卓-Cl-通道大分子复合物，增加氯离子通道的开放频率，增加受体与GABA的亲和力，增强了GABA的作用，从而产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥等药理作用。 苯二氮卓类被称为GABAA受体激动剂（GABAA Agonists）。 ;非苯二氮卓类GABAA受体激动剂;一、吡咯酮类( Pyrrolone ) ;二、咪唑并吡啶类（Imidazo pyridine）; 扎来普隆（Zaleplon） ;*;*;*;*;第三节 抗癫痫药 ;一、抗癫痫药的分类;巴比妥酸的衍生物。;;;苯巴比妥的理化性质 ;苯巴比妥钠的不稳定性 ;水溶液放置过久易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠盐制成粉针供药用，临用时溶解。;异戊巴比妥Amobarbital ;巴比妥类药物的构效关系 ;巴比妥类药物的作用机理 ;目前新的研究认为，该类药物可作用于γ-氨基丁酸（GABA）系统。 巴比妥类药物与GABA受体-Cl－离子通道大分子表面的特殊受点作用，形成复合物，使复合物的构象发生改变，影响与GABA偶联的Cl－离子通道的传导,延长氯离子通道的开放时间，延长了GABA的作用。;2．巴比妥类同型物; 苯妥英的性质;水溶液呈碱性，露置于空气中吸收二氧化碳析出白色游离的苯妥英，所以苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对癫痫小发作无效。;3、二苯并氮杂卓类;4、GABA类似物;*;*;*; 丙戊酸钠（Sodium valproate） ;6、其他结构类药物;思考题;如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 抗癫痫药物主要分为哪些结构类型？各举一例药物。 试写出地西泮的合成路线。