粉体改性与粒子重组在中药制剂中的应用研究Δ.PDFVIP

·综述讲座· 粉体改性及粒子重组在中药制剂中的应用研究Δ ＊ # 年娟娟 ，史亚军 ，郭东艳，王 卉，吕 杨（陕西中医学院，陕西咸阳 712046） 中图分类号 R944；R301 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）27-2578-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2014.27.28 摘 要 目的：探讨粉体改性及粒子重组技术在中药制剂研究领域的应用。方法：基于质量源于设计的理念，根据中药传统制剂 存在的诸多问题，通过对粉体相关概念、性质的阐述及粉体学性质对中药制剂体外溶出和在体内吸收影响的讨论，提出中药制剂 前粉体学性质研究的重要性，并采取适宜的手段对其进行改性，在制剂过程中通过对粉体的聚集排列方式进行优化设计。结果： 通过粉体改性和粒子重组后能克服传统中药制剂的缺陷，改善制剂的体内外释放吸收行为，提高制剂稳定性和生物利用度。结 论：粉体改性及粒子重组技术在中药制剂研究领域有广阔的发展前景。 关键词 中药粉体；改性；重组；中药制剂 粉体是指无数个固体粒子的集合体，作为固态物料一种 1.1 以中药材粉末为原料的固体制剂存在的问题 特殊的存在形式，粉体具有一些特殊的性质，如粉体的流动 以药材粉末为原料的制剂一般是选择适宜方法将药材粉 性、吸湿性、充填性、聚集性、大的比表面积和小的松密度等， 碎后，加入一定的辅料按照拟定剂型简单成型，在成型过程 这些性质对粉体在中药制剂成型过程及临床使用过程中会产 中，未能充分考虑药物的诸多理化性质而导致药物不能充分 生一定的影响。 发挥应有疗效。如，用于治疗口腔溃疡的口腔溃疡散，该制剂 中药制剂是以药材粉末或者提取物为原料的，因此会呈 是将青黛、白矾、冰片三味药的细粉按一定比例混合而成，局 现出一些特殊的性质。如，含有挥发性成分的药材在粉碎过 部涂抹给药。该方中的白矾遇水会引起口腔黏膜蛋白的剧烈 程中成分容易散失，导致制剂疗效降低；质轻的药材粉末润湿 收缩，产生强烈的酸涩味，对溃疡创面有明显的刺激；冰片的 性差，溶出度降低；吸湿性强的药材粉末或提取物流动性差， 主要成分龙脑等具有挥发性，在贮藏过程中容易散失；且青黛 会使制剂装量有差异，造成疗效不稳定；还有中药粉体的不良 润湿性差，有效成分溶出度低，导致该制剂疗效降低，这些问 [2] 嗅味等。这些问题都迫使药学相关工作者提出新的方法和 题都成为了影响其临床应用的重要因素 。 技术对中药粉体进行相关修饰，从而提高中药制剂的临床 1.2 以中药提取物为原料的中药固体制剂存在的问题 适用性。 中药提取物大多是经过提取、分离、纯化等前处理技术后 在传统中药制剂中，固体制剂约占70％～80％，剂型包括 得到的浸膏粉或有效部位，是含有多种化学成分的混合物，因 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射用无菌粉末、混悬剂等，在制 此中药提取物粉体多数会呈现出吸湿性强、黏性大、流动性 剂成型过程中，涉及粉体操作的主要有粉碎、分级、混合、制 差、荷电性强等不良物理特性，这些不良特性会直接影响固体 制剂的生产和制剂质量。如，香青兰浸膏粉吸湿后易结块、发 粒、干燥、压片等工序。理论和实验研究发现，粉体的诸多性 [3] 黏，使制剂难以成型 。 质（生物药剂学中涉及的剂型因素）对制剂安全性、稳定性、有 在实际生产和临床应用中，中药固体制剂大多存在粒径 效性等有着显著的影响。