除草剂代谢研究与新除草剂创制.pdfVIP

第4卷 第2期 过 程 工 程 学 报 Vb1．4NO．2 2004年 4月 TheChineseJournalofProcessEngineering Apr．2004 除草剂代谢研究与新除草剂创制 向丈胜 1,2 王相晶 ， 巨修炼 ’， 任天瑞 (1．中国科学院过程工程研究所，北京 100080； 2．东北农业大学生命科学与生物技术研究中心，哈尔滨 黑龙江 150030) 摘 要：概述了一些除草剂在植物体内的活化作用及研究除草剂代谢对新除草剂创制的重要性．除 草剂代谢研究与创制新除草剂的前期研究相结合，为新除草剂设计提供了新的思路，可加速新除 草剂的开发进程，提高了新除草剂研制的命中率．此外，论述了基于一些高毒农药代谢特性来改造 母体农药的结构，能获得高效、低毒的前体农药． 关键词：除草剂；代谢；活化作用；创制 中图分类号：0622 文献标识码：A 文章编号：1009—606X(2004)02—0187—06 1 前 言 建国以来，我国的农药研究和农药产业有了很大的发展，但总体上仍以仿制为主，自主创制 的新农药仅 占极少数．随着国际上知识产权保护的各项法规在我国逐步实行，新农药的研制 已日益 显示出其重要性和紧迫性．然而，新农药的创制是以研究农药作用机理、抗性机制、代谢机理为基 础，我国在这些方面研究十分薄弱，严重地制约了新农药的创制． 近20年来，新的技术、新的发现层出不穷，建立起了不少新的学科，也对农药学学科的发展 产生了深远的影响．分子生物学的出现揭示了生命过程中的分子基础，电子学、波谱技术以及化学 各分支学科的发展，又使对生物大分子的结构与功能的研究进一步深入．结构生物学(structural biology)为农药作用的靶分子提供了详尽的数据，为农药合理设计打下了基础．基因重组、分子克 隆技术的出现，使人们获得了一批有高效价值的生物农药．植物基因组计划的实施，揭示了另外一 大批功能基因和特殊功能基因．计算机的运用又衍生出生物信息学(bioinformatics)这一新学科，使 人们有可能预测一些可用作农药的靶分子，同时也可以通过计算机分子图形技术预测一些靶分子 的结构，并有 目的地修饰某些己知结构和创造新的功能分子．这些新学科的兴起，为农药学研究提 供了与过去的研究模式完全不同的理论和概念． 在新农药创制的研究方法上，20世纪90年代以来已打破了过去经验式的农药分子设计和手工 式的个别合成、个别修饰的研究方法．后基因组计划的一个直接的结果是发现了一批功能基因和对 研究新农药具有直接指导作用的基因．因此，目前世界各研究单位普遍采用三大技术进行农药研 究：(1)利用组合化学(combinatorialchemistry)的方法合成具有分子多样性的分子库(molecular library)；(2)通过对农药作用过程的深入了解，建立起以生物靶分子为模型的筛选系统，进行快速 筛选 (highthroughputscreening)；(3)针对靶分子用计算机进行农药的合理设计(computeraideddrug design)．可见，新农药研究已形成了一个多种技术、多个学科的互相融合，人们预期 2l世纪新农 药的研究将会出现又一个新的发展时期． 收稿 日期：2003—04—07，修回日期：2003-06—16 基金项 目：国家 自然科学基金资助项 目(编号300001l3)：中国博士后科学基金资助项 目(编号：15381) 作者简介：向文~(1968一)，男，湖北省来风县人，博士后，教授，农药专业：任天瑞，通讯联系人，E·mail：trren@lcc．ipe．ac．cn． 188 过 程 工 程 学 报 4卷 2 除草剂代谢研究在新除草剂创制中的作用 除草剂代谢与代谢动力学研究在新除草剂创制中有重要作用．通过除草剂代谢研究，确定除 草剂在生物体内转化产物的结构，并分别对母体除草剂和代谢产物进行药效研究，可以阐明除草 剂在生物体内发挥药效的化学原理，也为进一步改进活性除草剂的化学结构提供依据 l