恩诺沙星分散片和缓释片的制备及溶出比较.doc

恩诺沙星普通片、分散片和缓释片的制备及溶出比较. 一、实验目的 掌握恩诺沙星分散片和缓释片的一般制备方法。 比较恩诺沙星分散片和缓释片的溶出度。 二、实验原理 1. 固体分散体(Solid Dispersion)是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。根据需要可以进一步制成胶囊剂、片剂、微囊剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等，也可将药物与载体的熔融液制成滴丸剂。通常水溶性差的药物不加任何载体而制成的片剂 ，往往生物利用度较低。而固体分散体法就是提高难溶性药物吸收的方法之一。它利用水溶性载体(PEG-6000、PVP、尿素、纤维索等)与难溶性药物制成固体分散物。难溶性药物以分子 、胶态、微晶或无定型分散在这种水溶性惰性载体中呈固态分散，由此其总比表面积增大。且合适的载体还有抑制药物形成结晶、增加可湿性、还保证了其高度分散性三重作用。因而它能使药物的溶解和吸收加快，从而提高进入血液中的药量，药物的生物利用度得到提高。 2.缓释制剂是指药物能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。缓释技术可用于制备一些血药浓度不稳定的药物或代谢较快的药物，从而达到更好的治疗效果。缓释制剂主要包括骨架型缓释制剂、膜控 型缓释制剂 、多层缓释制剂、脉冲式缓释制剂等。目前运用最多的是骨架型缓释制剂，如生物溶蚀性骨架 制剂 、亲水凝胶骨架制剂 、不溶性骨架制剂 。其中亲水凝胶骨架制剂制作成本低、效果理想、应用广泛，人药当中已有产品上市，如新康泰克。 三、实验内容 实验材料与设备 药品：恩诺沙星、PEG6000、 器材：烧杯、玻璃棒、白瓷盘、药筛、单冲压片机、磁力搅拌机、紫外分光光度计。 四、实验部分 1. 恩诺沙星普通片的制备 按处方ENRO 0.3g、淀粉12g、干淀粉0.5g、l7%淀粉浆适量，0.1g滑石粉。称取ENRO，将 ENRO和淀粉混合均匀， 置于烧杯中．加适当淀粉浆制成软材 ，过18目筛制成均匀的颗粒。制得的颗粒快速烘箱60℃干燥干燥后的颗粒用16目筛过筛整粒。然后加入滑石粉混和均匀，压片，片重为0.15g。 2.恩诺沙星分散片的制备 （1）以1：6分别称取3g ENRO、18g PEG6000。PEG6000置于90水浴加热至熔融，加入ENRO同时搅拌均匀，待完全透明迅速倾置经冷却的培养皿上涂成薄片完全凝固后放人-20冰箱中固化10min。自然干燥ENRO固体分散体，备用。 80%乙醇适量，0.1g滑石粉。称取ENRO，将 ENRO与淀粉和HPMC混合均匀， 置于烧杯中．缓慢滴加80%乙醇适量，边加边搅拌，制得软材后过18目筛制成均匀的颗粒。制得的颗粒快速烘箱60℃干燥干燥后的颗粒用16目筛过筛整粒。然后加入0.1滑石粉、0.5g干淀粉混和均匀，压片，片重为0.15g。 4.片剂溶出度的测定 将三组片剂分别放三片到装有200ml纯水的烧杯中，磁力搅拌（转速保持一致，不超过60r/min）。分别于15min、30min、1h、2h、4h、6h测定吸收度，如果吸收值大于1，可以适当的稀释一定倍数，最后再将所得数据乘以稀释倍数即得真实值。最后以时间为横坐标，吸收值为纵坐标绘出药物溶出曲线图，对三组片剂溶出曲线进行对比。 【操作注意】 1.淀粉和糊精混合做为填充剂，可以使药物与辅料粉末易于成颗粒。糊精的粘性较大，在加入淀粉浆时应缓慢加入，边加边用力搅拌，使其均匀分散在固体药物和辅料粉末中。 2.HPMC为高分子材料，在水中发生溶胀，形成交联网状结构，可以使药物扩散减慢，从而达到缓释的效果。但因其粘性较大，故选用80%乙醇做为润湿剂，且在加入80%乙醇时要缓慢加入，边加边用力搅拌，使乙醇均匀分散在固体药物和辅料粉末中，避免乙醇混合不均匀所造成的粘连结块，不易于颗粒的成型。 思考题 思考药物分别做成速释和缓释的原因和价值？ 分析处方中哪些辅料是使药物达到速释或缓释的关键物质？ 思考哪种类型药物适合做成速释，哪种适合做成缓释？