高效液相色谱法测定吉非贝齐的人体药动学和相对生物利用度.pdf

! 中国新药与临床杂志（#$% ’() *+,-. /$% 0(1 ），2334 年5 月，第26 卷! 第5 期 7819$/ ：:;;/= .#;;:: ?1! ! #@@A ：B B :;;/ #$%9C?,+%9/ %(@ %! #@@A ：B B D-:;;/DD A(+$?E$9/. ?1 % ·2H · ［文章编号］533F8FGGH（2334 ）358332H836 高效液相色谱法测定吉非贝齐的人体药动学和相对生物利用度 朱南平，张毕奎，朱运贵，彭文兴，李坤艳，李焕德 （中南大学湘雅二医院 临床药学研究室，湖南 长沙! 6 533 55 ） ［关键词］! 吉非贝齐；胶囊；色谱法，高压液相；药 N?A$E ，L9+X(8*9Y$. ?U Z9+%(+8N91V(@ ?1A9%; 生产， 动学；生物利用度 每粒K33 1- ，批号：[5G2F 。吉非贝齐对照品（默克 雅柏有限公司提供，含量为533 2 S ）；内标布洛芬 ［摘要］! 目的：建立高效液相色谱（MLN ）法测定 （$V,A+?U(% ）对照品（中国药品生物制品检定所，含量 血浆中吉非贝齐浓度，并研究其药动学及相对生物 HH I S ）；甲醇（色谱纯，美国\(E$9 ?1A9%; ）；乙腈 利用度。方法：23 名受试者随机分成2 组，先后单 （色谱纯，美国\(E$9 ?1A9%; ）；异丙醇（分析纯，天 剂量口服受试制剂或参比制剂后，采用MLN 法测 津市博迪化工有限公司）；正己烷（分析纯，上海陆 定血药浓度，计算药动学参数并进行方差分析，以双 都化学试剂厂）；水为重蒸馏水，其他试剂均为国产 单侧! 检验进行生物等效性判定。结果：单次服用 分析纯（T0 ）。 G33 1- 受试制剂或参比制剂后的药动学参数 研究对象! 受试者均为健康男性，年龄（22 3 Q #$3 O 53 ， #$3 O P ，%19: ，!19: 及!5B 2 分别为（HK Q 5F ） 5 3 ）9 ，体重（GK Q 6 ）X- ，身高（5FK Q 6 ）1 ，无烟 和（ R 5 酒嗜好，试验前经询问病史、体格检查和实验室检查 HK Q 5I ）1- ·# ·N ，（H4 Q 5F ）和（HG Q 5H ） 1- ·# ·N R 5 ，（K5 Q I ）和（K5 Q I ）1- ·N R 5 ，（5 G Q 未发现异常。受试者无药物过敏史和药物依赖史， 无慢性病史， 3 6 ）和（5 4 Q 3 4 ），（2 3 Q 3 6 ）和（5 I Q 3 G ）# 。 2 )X 内未服用任何可能影响本品吸 受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（533 Q 55） 收、代谢的药物。受试期间统一清淡饮食，不使用除 S 。2 种制剂的药动学参数无明显差异。结论： 试验（参比）制剂以外的任何药物、不接受烟、酒及 MLN 法能快速、准确的测定人血浆中的吉非贝齐 含咖啡的饮料，受试者试验前签署知情同意书，并经 浓度，受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 伦理委员会审批同意。 主要仪器! N853T 高效液相色谱系统（日本岛 津）。配自动进样系统及二极管阵列检测器。漩涡 ! 0HF2 G ；0HGH 5 ［中图分类号］ ［文献标识码］! T 振荡器（上海医疗仪器厂）。低温高速离心机（湖南 湘仪离心机厂）。 ! ! 吉非贝齐（又名吉非罗齐，-(1U$V+?D$/ ）为一种非 血浆中吉非