新型3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第9期，791—797 Chinese Joumal of Synthetic Chemistry No．9，791—797 · 研究论文 · 新型3-氨基- 一羟基 ．酯基．3．季碳氧化吲哚类 化合物的合成及其抗肿瘤活性 杨 俊，黄俊飞，陆 毅，杨 超，余章彪，周 英，赵 致，刘雄利 (贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心，贵州 贵阳 550025) 摘要：以l，4·二氮杂二环[2．2．2]辛烷为催化剂，二氯甲烷为溶剂，3．氮取代氧化吲哚和乙醛酸酯经Aldol反应 合成了13个新型的3-氨基- -羟基哥酯．3·季碳氧化吲哚类化合物(3a～3m)，产率63％～97％，其结构经 H NMR，”C NMR和HR—ESI-MS表征。用 M．Itr法考察了3a一3m对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞 (A549)的体外抑制活性。结果表明：3d，3f和3m对K562具有较好的抑制活性；3f和3i对A549具有较好的 抑制活性。 关 键 词：3-氨基·Ot-羟基移酯基-3一季碳氧化吲哚；Aldol反应；合成；非对映选择性；抗肿瘤活性 中图分类号：O621．3；0626 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc：1005—1511．2015．09．0791 Synthesis and Antitumor Activities of Novel 3-Amino-c - hydroxy-fl··ester-3--quaternary Carbon Oxindole Compounds YANG Jun， HUANG Jun-fei， LU Yi， YANG Chao， YU Zhang—biao， ZHOU Ying， ZHAO Zhi， LIU Xiong—li (Guizhou Ensineefing Center for Innovative Traditional Chinese Medicine and Ethnic Medicine， College of Pharmacy，Guizhou University，Guiyang 550025，China) Abstract：Thi~een novel 3-amino-0c—hydfoxy 一ester-3-quaternary carbon oxindole compounds(3a一 3m)，in yield of 63％～97％，were synthesized by Aldol reaction from Mdehyde ester with substitu． ted 3．amidexindoles，using DABCO as catalyst and CH，C1，as solvent．The structures were character- ized by H NMR．”C NMR and HR．ESI．MS．The in vitro antitumor activities of 3a一3m against hu． man leukemia cells(K562)and human lung cancer cells(A549)were investigated by MTT method． The results showed that 3d．3f and 3m exhibited well inhibition activities against l 62．3f an