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新型螺{二氢吲哚-3,2＇-[1,3,4]噁二唑}-2-酮类似物的合成
学兔兔
2015年第23卷 合成化学 Vo1．23．2015
第3期，215—218 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．3，215—218
· 快递论文·
新型螺{二氢吲哚．3，2 ．[1，3，4]噫二唑}一2一酮类似物的合成
吴 飞，王德才，赵 伟，刘华权
(南京工业大学 药学院，江苏南京 210000)
摘要：靛红及其衍生物与丙二腈缩合得中间体2-(2一氧代吲哚-3-叉基)丙二腈及其衍生物(21—2t)；苯甲酸及
其衍生物与水合肼缩合得苯甲酰肼及其衍生物(4a~41)；2和4分别经环合反应合成了20个螺{二氢吲哚．3，
2 ．[1，3，4]嗯二唑}-2．酮类似物(5a一5t)，其中5b一5t为新化合物，其结构经 H NMR和ESI—MS表征。
关 键 词：螺{二氢吲哚-3，2 一[1，3，4]嗯二唑}-2-酮；类似物；合成
中图分类号：0622．6 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．03．0215
Synthesis of Novel Spiro{indoline-3，2 -[1，3，4]
oxadiazol}-2一one Analogues
WU Fei， WANG De-cai， ZHAO Wei， LIU Hua-quan
(School of Pharmacy，Nanjing Tech Umvemi~，Nanjing 210000，China)
Abstract：Nine intermediates，2一(2一oxoindolin-3-ylidene)malononitrile and its derivatives(2a一2i)，
were prepared by condensation reaction of isatin and its derivatives with malononitrile，respectively．
Twelve intermediates，benzohydrazide and its derivatives(4a一41)，were prepared by condensation
reaction of benzoic acid and its derivaties with hydrazine hydrate，respectively．Twenty spiro{indo—
line-3，2 -[1，3，4]oxadiazol}-2一one analogues(5a一5t，5b一5t were novel compounds)were syn—
thesized by cyclization reaction of 2 and 4，respectively．The structures were characterized by H
NMR and ESI．MS．
Keywords：spiro{indoline-3，2 一[1，3，4]oxadiazol}-2-one；analogues；synthesis
Bcl-2蛋白家族对调节细胞凋亡有重要作用， 体2一(2-氧代吲哚-3一叉基)丙二腈及其衍生物
其平衡作用异常与包括癌症在内的许多疾病密切 (2l一2t)；苯甲酸(3a)及其衍生物(3b一31)与水
相关 一引。 合肼缩合得苯甲酰肼及其衍生物(4a一41)；2和
二氢吲哚衍生物具有广谱的生物活性【4一’】， 4分别经环合反应合成了
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