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化学信息学作业要点
硫醇类荧光探针研究进展;小分子生物硫醇荧光探针研究进展;选择性生物小分子硫醇荧光探针的研究进展; ;作者：刘培炼 专业：有机化工
导师：曾钫
研究方向：基于喜树碱的诊断治疗型抗癌前药的合成及其应用研究
提交日期：2016年 ;摘要：本工作设计并合成了三种基于喜树碱的诊断治疗型抗癌前药。研究发现,所合成的诊断治疗型前药能够对癌细胞内部特殊环境或特定外部刺激进行响应,并在将药物释放的同时,实现细胞荧光成像,从而监测或跟踪药物的释放进程;上述前药还表现出对癌细胞较好的选择性杀灭作用。本论文的主要研究内容和研究成果如下:(1)设计并合成了能对醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药。本工作通过一种自消除分解链(Self-immolative linker)将抗癌药物喜树碱和能对醌氧化还原酶响应的醌丙酸基团连接,获得了一种新型基于喜树碱的抗癌前药。在前药体系中,喜树碱作为活性药物的同时又作为荧光报告基团,能够通过其自身的荧光变化来监测其释放过程。前药体系对醌氧化还原酶表现出良好的响应性,能快速释放出活性的喜树碱。前药对醌氧化还原酶过度表达的癌细胞具有良好的选择性,而对正常细胞表现出很低的毒性。该前药策略为酶响应的诊断治疗型抗癌前药的设计提出了一种新的路径。(2)设计合成了以喜树碱为有效药物、以香豆素为光敏感基团、以2,6-双(羟甲基)苯胺为自消除分解链、并以吡喃腈类染料(DCM)为荧光示踪基团的光激活小分子诊断治疗型抗癌前药。...…
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