消化系统药物药物化学山西医科大学课件.pptVIP

H2-受体拮抗剂一、药物发展 一、药物发展 第二节 止吐药(antiemetic) 抗组胺受体止吐药 抗乙酰胆碱受体止吐药 抗多巴胺受体止吐药 5－HT3受体拮抗剂 一、药物发展 昂丹司琼 合成路线 合成路线 Mannich反应（氨甲基化反应） 具有活泼H的化合物与甲醛及氨、伯胺、仲胺进行缩合，活泼H被氨甲基取代的反应，叫Mannich反应。生成的反应产物称为Mannich碱。 Mannich反应在有机合成中的用途 1、合成氨甲基化产物 其它止吐药 盐酸地芬尼多 合成 合成 格氏反应 格氏反应的应用 马来酸硫乙拉嗪 第三节 促动力药 (prokinetics) 早期：甲氧氯普胺（多巴胺D2受体拮抗剂） 多潘立酮（外周多巴胺D2受体拮抗剂） 多潘立酮（又名吗丁啉） 总结 组胺H2受体拮抗剂：分类；构效关系；西咪替丁的结构、性质、合成。 质子泵抑制剂：奥美拉唑前药；作用机制。 止吐药：昂丹司琼的结构特点、合成；盐酸地芬尼多的命名、合成路线。 促动力药：代表药物；作用机制；甲氧氯普胺的性质。 （2）消除加成反应—— β－碳上导入其它结构 烯酮与活泼亚甲基化合物进行Michael加成。 （3）氢解反应——比原有反应物多一个碳的产物 （4）置换反应——可被强的亲核试剂置换