2、外周神经药物.pptVIP

肾上腺素（Ad） 【注意】 （5）急救时可根据病情，将0.1%盐酸肾上腺素注射液用生理盐水或葡萄溏注射液作10倍稀释后进行静脉输入，必要时可作心内注射。 （6）本品应避光保存和使用，水溶液暴露在空气及光线中即发生分解变成红色，变色溶液不宜再用。 （7）影响本品稳定性最大的因素为pH，pH为3~4时本品较为稳定，当pH大于5.5时则不稳定，此时药液外观虽无变化，但明显失活。 （二）α、β -受体激动剂 * 麻黄碱(ephedrine) 【药动学】本品性质稳定，内服、肌内、静脉注射均可，本品只有少量在肝内代谢脱去氨基，大部分以原形从尿排出。 【作用】本品作用于肾上腺素能神经末梢，促使去甲肾上腺素释放，另外也可与受体结合发挥拟似作用。 特点：①性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性。 【用途】可用于缓解支气管痉挛，治疗支气管哮喘等。在麻醉药中毒时可用为苏醒药。 （二）α、β -受体激动剂 * 异丙肾上腺素(isoprenaline) 【药理】对β受体作用较强，但对β1和β2受体的选择性甚低。 （1）对心脏有较强的兴奋作用，引起心律失常的机会比Ad少。 （2）对血管有扩张作用，主要扩张骨骼肌血管，对肾和肠系膜血管也有扩张作用，对静脉也有较弱的扩张作用。 （3）由于本品能使收缩压上升，使舒张压下降，可见脉压差明显增加，心输出量明显升高。 （4）异丙肾上腺素能舒张支气管平滑肌，解除支气管痉挛，作用比肾上腺素强。 （5）促进糖原分解作用比Ad弱，产热作用及引起马、羊等发汗的作用，与Ad强度相似，也能增加组织的耗氧量。 （三）β -受体激动剂 * 异丙肾上腺素(isoprenaline) 【用途】 异丙肾上腺素常用于感染性休克，对血容量已补足，而心输出量不足、中心静脉压较高的休克较为适用。 也可用于缓解支气管哮喘等。 【注意】 （1）用于抗休克时，应先补充血容量，因为血容量不足时，本品可致血压下降而发生危险。 （2）本品应2℃~15℃避光密闭保存，见光、受热、暴露于空气中均可引起变色，变色与发生沉淀时不可使用。 （三）β -受体激动剂 * 四、拟肾上腺素药 药物 作用受体 兴奋心肌 收缩血管 松弛支气管 主要用途 Ad α、β 强 强 强 急救药，过敏性休克 麻黄碱 α、β 中 中 中 平喘 NE α 弱 最强 弱 升高血压 异丙Ad β 最强 弱 最强 急救药，平喘 四种拟肾上腺素药比较 * 一、局部麻醉药定义 二、局部麻醉药的构效关系 三、局麻作用与作用机理 四、局部麻醉的方法 五、常用的局部麻醉药 第二节、局部麻醉药 * 感觉 局部麻醉药是能可逆性地阻断用药部位神经冲动的传导，引起机体特定区域丧失感觉，消除疼痛的药物。 1880年发现生物碱可卡因，1885年开始用于马和犬的手术，1890年用于人。第一个人工合成的局麻药是1905年合成的普鲁卡因。 局部麻醉药与全身麻醉药的不同。 局部麻醉药的可逆性-苯酚。 一、局部麻醉药定义 * 局部麻醉药的化学结构为亲脂中心、中间链、亲水中心三部分组成。亲脂中心为芳烷基，亲水中心是烷胺基（仲胺或叔胺），中间链为酯键或酰胺键。 （1）亲脂性的芳烷基有利于局麻药渗入神经组织，是局麻药发挥作用的基础。 （2）中间链与局部麻醉药作用持效时间有关，并决定药物的稳定性。中间链中n以2-3个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。 （3）亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺为好。烷基以3-4个碳原子时作用最强。亲水中心的烷胺基为中等强度的碱，游离碱是局麻药的活性形态，局部组织中游离碱的浓度决定了局麻作用的强度。 二、局部麻醉药的构效关系 * 1、局部麻醉作用 局部麻醉药可阻断各种类型神经冲动的传导，其阻断冲动传导的作用与神经纤维的种类、粗细、有无髓鞘有关。一般细神经纤维比粗神经纤维阻断快，消失的慢，无髓鞘神经比有髓鞘神经麻醉的快。感觉纤维的各种感觉先后消失顺序为：痛、嗅、味、冷、温、触、关节感觉以及减压感觉，恢复则以相反顺序，运动神经纤维较粗，且分布深部，只有较大药物浓度下才能被麻醉。 三、局麻作用与作用机理 * 2、局部麻醉机理 局麻药主要是阻断动作电位的产生，使神经冲动的传导受阻而发挥局部麻醉作用。目前认为局麻药与钠通道内特定受体结合后，阻断钠通道的功能，降低或防止细胞膜对钠离子的通透性大量、瞬时增加而实现的局麻作用。 细胞外钙离子可改变钠通道对局麻药的亲和力，而拮抗局麻药的神经冲动传导的阻滞作用。 神经纤维兴奋程度高，即钠通道开放频率高时，局麻