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盐酸拓扑替康的超声波辐射合成及其表征.pdf
第2l卷第6期 高校化学工程学报 №．6 voI．2l
堡!： !!!!
2007年12旦 121竺!!竺!里!竺!!型里!墨!!竺型!g!!兰!!!竺!竺!!!!竺!!堡!
文章编号：1003-9015(2007)06·1080讲
盐酸拓扑替康的超声波辐射合成及其表征
祖元刚，张莹，陈小强，付玉杰，李庆勇
(东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室，黑龙江哈尔滨150040)
摘要：盐酸拓扑替麋—一种水溶性的喜树碱衍生物，是拓扑异构酶I抑制剂，广泛用于癌症治疗．首先以喜树碱为
原料通过光化重排反应合成lO．羟基喜树碱，然后研究了lO-羟基喜树碱在超声波辐射下通过M柚nich反应合成盐酸拓
扑替康的各种影响因素，考察了超声反应温度、反应频率和反应时间对收率的影响，并通过单因素试验确定了优化的
kHz，反应时
工艺条件，得出超声波辐射合成盐酸拓扑替康的最佳工艺条件是：超声反应温度为40℃，反应频率为40
间120min，在这个条件下进行的反应收率为95．54％．并对得到的化合物进行了IR、MS、1H椭IR分析．结构得到了
表征。与传统的方法相比，此方法安全、易操作，既缩短了反应时间．又提高了反应收率，更适合工业化生产。
关键词：喜树碱；盐酸拓扑替康：超声波辐射；合成
中图分类号：TQ021．9；R914．5；R979．1文献标识码：A
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