肾上腺受体药-麻醉专业_培训课件.pptVIP

二 a1受体阻断药 a1受体阻断药对动脉和静脉上的a1受体有较高的选择性阻断作用 对突触前膜?2受体作用极小，降压时不会引起NA释放增多 在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，加快心率的作用较弱。 临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等 主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗 第二节 β受体阻断药 β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。 它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗，部分药还有a受体阻断作用。 （一）普萘洛尔（心得安） 通常用于心绞痛、高血压、甲亢、心律失常、肥大性梗死性心肌炎等。麻醉过程中常用小剂量普萘洛尔控制室上性心动过速和血压过高。 对肾素偏高的高血压效果良好，对伴有冠心病、脑血管病的高血压病人尤为适宜，并很少发生直立性低血压。 过量可导致心脏过度抑制和支气管平滑肌痉挛，加重心衰和支气管哮喘。 初剂量0.005-0.02mg/kg，逐渐加量，总量不得超过5mg 美托洛尔(metoprolol) 特点： 临床用于高血压、心绞痛、心律失常 可通过血脑屏障，有多梦的副作用，长期应用后逐渐消失 艾司洛尔(esmolol) 起效迅速，作用持续时间短。 主要用于控制围手术期的室上性心动过速，每次静注0.25-0.5mg/kg，必要时持续静注50-300ug/kg.min 三、 ?1和?受体阻断剂拉贝洛尔(labetalol) 静注1min起效，10min达峰值，半衰期4-5h。 主要用于治疗交感神经兴奋，特别是嗜铬细胞瘤和甲亢手术时的心动过速和高血压。必须分次小量注入，并严密监测心率和血压的变化，每次静注不超过2.5mg，必要时5min后重复给药。 不良反应可引起心动过缓、房室传导阻滞、直立性低血压，哮喘者可诱发支气管痉挛。 Thank You! Have a rest [体内过程] PO吸收，F个体差异大：阿替洛尔、吲哚洛尔 普萘洛尔、美托洛尔 肝脏代谢、肾脏排泄 ?受体阻断药的药理学特征比较 药物 受体选择性 内在拟 首过消除 生物利用度 t1/2 交感活性 (％) (％) (h) 普萘洛尔 ?1，?2 0 60~70 30 3~4? 阿普洛尔 ?1，?2 ++ 90 10 2~5 氧烯洛尔 ?1，?2 ++ 40~70 24~60 2~3? 吲哚洛尔 ?1，?2 ++ 10~20 90 3~4? 美托洛尔 ?1 0 25~60 40~75 3~4? 醋丁洛尔 ?1 + 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 ?1，?2，?1 + 60 20~40 4~6 肾上腺素受体激动作用机制及药理作用 药名 作用方式 心肌收缩力 心率 血压 血管阻力 肾血流 α1 β1 β2 直接 间接 甲氧明 +++ 0 0 + 0 － + +++ －－－ 去氧肾上腺素 +++ ± ± + 0~+ － ++ +++ －－－ 去甲肾上腺素 +++ ++ ± + ++ _ +++ +++ －－－ 间羟胺 ++ + ± + ± ++ _ +++ +++ －－－ 肾上腺素 +++ +++ +++ + +++ +~++ ++ －~+ －－ 麻黄碱 ++ ++ ++ + + ++ ++ ++ + －－ 美芬丁胺 0~+