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ATⅡ受体阻断药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药（Antagonists of angiotensinⅡ（ATⅡ）receptor） 氯沙坦(Losartan) 缬沙坦(Valsartan) 伊贝沙坦（Irbesartan） 坎地沙坦（candesartan） 替米沙坦（telmisartan） ATⅡ受体阻断药 血管紧张素原 肾素 AngI AngⅡ ACE途径 (＜30%) 糜酶途径 (＞60%) 人类心血管局部AngⅡ生成途径 ATⅡ受体阻断药 血管紧张素Ⅱ对AT1和AT2受体的效应 血管紧张素 II AT1 AT2 增加血管收缩 血管增生 水、钠+潴留 醛固酮分泌 心肌细胞增生 增加交感神经兴奋 血管扩张 生长抑制 细胞凋亡 AT1受体主要位于血管平滑肌、心肌、肾、肝、肺、脑及肾上腺皮质 AT2受体主要位于肾上腺髓质和中枢 AngⅡ的心血管作用都是激动AT1受体而产生的，因此阻断 AT1受体可产生舒张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构等作用。 ATⅡ受体阻断药 高血压 主要是不能耐受ACEI所致干咳的患者，对原发性和高肾素型高血压疗效尤佳。 心功能不全 降低心脏负荷，改善心功能 临床用途 仅作用于血管紧张素Ⅱ1 型(AT1)受体,不影响AT2 受体 不影响ACEI介导的缓激肽降解，少有刺激性干咳。 与ACEI类药物比较 不良反应 副作用少，少有干咳及血管神经性水肿等反应。 常见头痛、眩晕。 剂量过大可致低血压和心动过速。 禁用于妊娠妇女和肾动脉狭窄者。 ATⅡ受体阻断药 钙通道阻滞药 硝苯地平 二氢吡啶环 避光保存 酯键易水解 （nifedipine） 又名硝苯吡啶,消心痛 属于短效的钙通道阻滞药 （Calcium channel blockers） 钙通道阻滞药 硝苯地平 亚硝基化合物 硝基吡啶衍生物 吡啶环 二氢吡啶环 本品遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，均对人体有害，故在生产、储存和使用过程中均应遮光、密封。 课后作业： 硝苯地平为何在生产、使用及贮存中应注意避光？ 起效快、作用时间短，可口服、舌下含服 血压波动大，对靶器官的影响较大 降压时伴反射性心率加快，肾素活性增高 短效制剂可加重心肌缺血，大剂量使用提高猝死率 特 点 硝苯地平 血管舒张头痛、头晕、脸部潮红 心悸，踝部水肿 不良反应 短效制剂如硝苯地平因致血压波动较大，不利于靶器官保护，现高血压已不主张用短效的钙通道阻滞药，建议用硝苯地平缓释剂(圣通平)和硝苯地平控释剂(拜心通)。 这两种制剂起效缓慢，降压平稳，维持时间长达12－24小时，用于各级高血压和心脏病防治。 硝苯地平 氨氯地平 (amlodipine, 络活喜) 氨氯地平 属于长效钙通道阻滞药 对血管平滑肌有较高的选择性 口服起效缓慢，降压平稳 与利尿药、β受体阻断药或ACHI合用疗效更好 特点 氨氯地平 有逆转血管肥厚作用 长期应用对肾血流量无影响，无水钠潴留，无耐受性，对血脂无不良影响 1次/天能持续降压24小时，是目前治疗高血压的常用药物。 特点 普萘洛尔 (propanolol) β受体阻断药 阻断心肌?l受体，心排血量? 阻断肾小球旁细胞上的?l 受体，肾素 ? 阻断NA能神经突触前膜的?受体，NA? 阻断下丘脑等部位的β受体，外周NA? 降压机制 有多种降压机制，可能在某种疾病发病过程中某种机制起主导作用。 普萘洛尔 用于Ⅰ、Ⅱ级高血压。 对伴有心排出量多、肾素活性偏高者疗效较好。 尤其适用于伴有心绞痛、心动过速及脑血管疾病的高血压患者。 临床用途 选择性高，半衰期长, 副作用小 美托洛尔缓释片，1次/日 常与氢氯噻嗪合用治疗高血压 特 点 β受体阻断药 美托洛尔 ( metoprolol ) 比索洛尔 (bisoprolol ol ) 处方分析 赵×× 男 56岁 有高血压病史10余年，近日常出现头昏、头晕，测血压为170/100mmHg，诊断为为原发性高血压，医生开处方如下，分析是否合理用药，为什么? Rp： 阿替洛尔片 12.5mg×30 用法：25mg/次 3次/日 氨氯地平常释片 5mg×5 用法：5mg/次 1次/日 依那普利片 5mg×15 用法：5mg/次 3次/日