7.抗胆碱药.pptVIP

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7.抗胆碱药创新

二.M受体拮抗药 山莨菪碱 654,654-1为天然品 654-2为人工合成消旋体 二.M受体拮抗药 山莨菪碱 结构:羟化阿托品。1965年在中国唐古特莨菪中提取生物碱。 作用特点: 对心血管和平滑肌有选择作用; 腺体、瞳孔作用极弱(约为阿托品的1/15); 几乎无中枢作用,不易透过血脑屏障 常用抗胆碱药物的效应比较 药名 外周抗胆碱 扩张 血管 中枢 作用 应用 阿托品 ++ +++ 先兴奋 后抑制 (大剂量) 麻醉前给药、内脏绞痛、缓慢型心律失常、有机磷中毒 山莨菪碱 +   ++ 不明显 感染性休克 内脏绞痛 东莨菪碱 +++   + 抑制 镇静 ( 麻醉前给药) 防晕止吐、震颤麻痹 思考题 她可能用了什么药 口干 视近物模糊、远物清晰 排尿困难 三.N受体拮抗药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) 可同时阻断交感神经节和副交感神经节 作用面广,副作用多,不易控制,现已很少用。如美加明、咪噻吩等。 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 除极化型肌松药 ——琥珀胆碱 非除极化型肌松药——筒箭毒碱、泮库溴铵 二.N受体拮抗药 琥珀胆碱 作用机制 又称非竞争性肌松药,其分子结构与ACh相似,并且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解,产生与ACh相似但较持久的作用,使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体短时不能对ACh起反应,从而导致肌肉松弛。 除极化型肌松药 ----琥珀胆碱 二.N受体拮抗药 筒箭毒碱 作用机制 又称竞争性肌松药,又称竞争性抑制剂,本身无内在活性,能与ACh竞争骨骼肌运动终板膜上的N2胆碱受体,使终板膜不能去极化,导致骨骼肌松弛。 非除极化型肌松药 ----筒箭毒碱 可以用新斯的明解救! 小结 M受体阻断药有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱。 阿托品主要用于内脏绞痛、麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、抗休克和解救有机磷酸酯类中毒。青光眼、前列腺肥大患者禁用。 山莨菪碱主要用于胃肠绞痛、感染性休克等。 东莨菪碱中枢抑制作用强,主要用于麻醉前给药,也可用于预防晕动病和抗帕金森病。 N2受体阻断药为肌松药琥珀胆碱中毒不可用新斯的明,筒减毒碱中毒可用新斯的明解救。 * Content Layouts * 0.5mg就可引起口干 * 使瞳孔括约肌松弛,同时肾上腺素能支配的瞳孔开大肌占优势。 * * * * 睫状肌松弛,晶状体固定,便于测量屈光度准确值。 * * * 吗啡、杜冷丁(哌替啶)是对症治疗;阿托品是对因治疗 * 治疗迷走神经兴奋导致的心动过缓,房室传导阻滞等慢性心律失常。 * * 瞳孔缩小,流涎,出汗,支气管平滑肌,恶心呕吐等 * * * 抑制腺体分泌作用较阿托品强,抑制前庭功能; * 舒张血管,解除小血管痉挛,改善微循环,治疗感染性休克 * 主要用于气管内插管及气管镜等检查、外科麻醉辅助用药。 * LOGO 第七章 抗胆碱药 抗胆碱药 抗胆碱药分类 M受体拮抗药 目录 N受体拮抗药 基本要求 掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。 一.抗胆碱药分类 抗胆碱药 (胆碱受体拮抗药) M受体拮抗药 N受体拮抗药 抗胆碱药是具有阻滞胆碱受体,使递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现与拟胆碱药相反的作用的药物。 对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态,可用抗胆碱药物治疗。 M胆碱受体阻断剂: 临床用作散瞳、抑制腺体分泌和解痉止痛等。(阿托品、山莨菪碱) 神经节阻断剂: 选择性拮抗N1胆碱受体,主要呈现降低血压的作用,临床用于治疗重症高血压。(美加明、六甲双胺) 神经肌肉阻断剂: 拮抗骨骼肌运动终板膜上的N2受体,表现为骨骼肌松弛作用,临床用作辅助麻醉药。(琥珀胆碱、筒减毒碱) 一.抗胆碱药分类 二.M受体拮抗药 天然形成生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 人工合成生物碱 后马托品、溴丙胺太林 二.M受体拮抗药 阿托品 阿托品类生物碱 二.M受体拮抗药 【阿托品来源】茄科植物 颠茄 曼陀罗 莨菪 二.M受体拮抗药 阿托品 1.体内过程 叔胺类,口服易吸收 可通过血脑屏障和胎盘屏障 全身分布

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