血压管理赢在清晨_培训课件.pptVIP

这些改动使络活喜能够95%以正电荷的形式存在，与带负电荷的细胞膜结合 主要存在于细胞膜中，而不是穿膜而过。这种与膜的作用，是硝苯地平等其他非离子药物所不具备的 当患者服用络活喜后，络活喜会大量进入并存在于带负电荷的细胞膜脂质双分子层中，部分与细胞膜上的磷脂结合，只有少部分通过缓慢移行靠近L型钙通道受体，与受体充分结合，发挥拮抗钙离子进入细胞的作用 一旦络活喜与受体结合，由于结合紧密解离也会比较缓慢表现在降压效果上络活喜起效和缓，因此交感反射活性极低，降压更为平稳 络活喜? 真正分子长效由独特分子结构决定 优点 缺点 分子结构改造如：络活喜? 药代动力学稳定、均一；生物利用度恒定60-90%1； 分子长效，克服了剂型限制，可研碎、鼻饲2；分子长效，药物吸收、代谢不受食物及胃肠功能影响1 分子改造难度大、成功率低； 新分子结构需大量研究进行验证，增加成本。 缓/控释剂型 可改变药物的释放，使其在体内发挥作用的时间延长,对于半衰期短的药物，可降低给药频率，使用更方便3 不能改变本身药物分子的吸收、代谢特性； 制剂学仍不能掩盖药物本身的缺点； 药片不可掰开、研碎、药物剂量调整受限3； 辅料易受食物、胃肠功能的影响4； 存在不溶性骨架3 络活喜?中文说明书 2.姜凤久,等.解放军保健医学杂志.2006;8(1):46. 3. 朱福海,等. 安徽医药.2009 ;13(7):