化学制药工艺学--张为革(制药工程学院药物化学教研室).doc

化学制药工艺学--张为革(制药工程学院药物化学教研室) 本文由lwjxz1166贡献 ppt文档可能在WAP端浏览体验不佳。建议您优先选择TXT，或下载源文件到本机查看。 化学制药工艺学 张 为 革 制药工程学院药物化学教研室 文库专用 1 教 材 《化学制药工艺学》（第三版） 2003 化学制药工艺学》 第三版） 中国医药科技出版社 赵临襄 主编 《化学制药工艺学》（第二版） 1998 化学制药工艺学》 第二版） 中国医药科技出版社 计志忠 主编 文库专用 2 主 要 内 容 第一章 绪论 第二章 药物合成工艺路线的设计与选择 第三章 化学合成药物的工艺研究 第五章 中试放大与生产工艺规程 第六章 化学制药与环境保护 第十四章 氯霉素的生产工艺 另外 均匀设计方法及其在化学制药工艺研 究中的应用 文库专用 3 第一章 绪 论 第一节 世界制药业的发展现状 一、世界制药工业的现状和特点 （一）世界制药工业的现状 药物：对疾病具有预防、治疗、 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或 用以调节机体生理机能的化学物质。 用以调节机体生理机能的化学物质。是一种关系到 人类健康的特殊商品。 人类健康的特殊商品。 制药工业：以药物的研究与开发为基础、 制药工业：以药物的研究与开发为基础、以药物的 生产和销售为核心的制造业， 生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的 生产。 生产。 4 文库专用 世界医药产品销售额（ 世界医药产品销售额（2000）：3680亿美元 ） 亿美元 化学合成药物2810亿美元 其中 化学合成药物 亿美元 生物工程药物200亿美元 生物工程药物 亿美元 中药140亿美元 中药 亿美元 近期前景： 近期前景 ： 2001~2010年全世界医药产品销售额将 年全世界医药产品销售额将 年将增长到6800亿美元 以8%的速度递增 2010年将增长到 的速度递增 年将增长到 亿美元 市场特点： 市场特点：发展不平衡 少数国家 少数跨国制药公司控制世界医药市场的 大部分份额 占世界人口20%的经济发达国家享有 占世界人口 的经济发达国家享有 世界医药产品消费总额的80% 世界医药产品消费总额的 医药市场的支撑点：近年开发成功的 医药市场的支撑点 近年开发成功的 可获得巨额 利润的新药 文库专用 5 （二） 新药的研究与开发 新药： 新药：未在本国上市的药物 包括： 包括：新化学实体 新剂型 新组方 新用途 新化学实体（ 新化学实体（new chemical entities，NCEs） ， ） 具有特定生物活性的新化合物 新药研究与开发的步骤： 新药研究与开发的步骤：六个个阶段 作用靶点的确认——先导化合物的发现和优化 先导化合物的发现和优化—— 作用靶点的确认 先导化合物的发现和优化 临床前药效与药理学研究——临床研究 临床研究——生产注 临床前药效与药理学研究 临床研究 生产注 册和商业化 先导化合物：即原型物， 先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得 到的具有某种生物活性的化学结构。 到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的 药理活性，因存在的某些缺欠，无法直接药用， 药理活性，因存在的某些缺欠，无法直接药用，但 却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。 却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。 6 文库专用 新药研究与开发的特点： 新药研究与开发的特点： 高投入： 高投入：经费与时间 经费： 亿美元/新药 经费：3~5亿美元 新药 亿美元 时间： 年左右（ 上市） 时间：10~15年左右（研究 上市） 年左右 研究—上市 美国制药公司2000年研究开发费用为 年研究开发费用为264亿美元 美国制药公司 年研究开发费用为 亿美元 占销售额的20% 占销售额的 计算机软件业： 汽车工业： 计算机软件业：10% 汽车工业：5% 原因：高要求（活性高、毒性低） 原因：高要求（活性高、毒性低） 高风险： 高风险：研究难度大 成功几率小 每筛选1.5万个化合物 个可供上市的 万个化合物—1个可供上市的 个可供上市的NCE 每筛选 万个化合物 每年批准上市的新药平均为35个 每年批准上市的新药平均为 个 年销售额在5亿美元以上的 重磅炸弹”仅为4% 亿美元以上的“ 年销售额在 亿美元以上的“重磅炸弹”仅为 万个化合物中有1个能赚大钱的新药 每35万个化合物中有 个能赚大钱的新药 万个化合物中有 文库专用 7 高利润： 高利润：高投入导致高产出 高风险带来高回报 制药行业的利润率非常高 世界大制药企业的利润率平均达22％ 世界大制药企