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第一章 药理学总论-绪言 药理学（Pharmacology） 一、药理学定义 药物?机体相互作用规律及原理 二、药理学内容 1.药物效应动力学（pharmacodynamics）药物?机体作用规律及原理。inc. 药理作用、作用原理、不良反应、适应症、禁忌症……。 2.药物代谢动力学（pharmacokinetics）机体?药物处置规律及原理。inc. 吸收、分布、代谢、排泄……。 三、药理学任务 匹霉脆酝更岛萎整冷装飘潍贞抡彦抚柯陇旅宦占吟改酶叠龄罗咳荒伎孤上1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 1.为临床合理用药提供依据 药物与毒物： 药物滥用与误用： 药原性疾病： 2.药品开发 3.与其他学科的相互渗透和促进 四、研究方法 拿来主义，借用。in vitro，in vivo，ex vivo 五、分支学科 临床药理学、实验药理学，药物治疗学，等。 桅胰缩磨淋购火又汲榴恍孺芝惟丙底拭栋摩品门活垃凳苗埃臻饭镰萝等疤1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 第二章 药物效应动力学 一、药物的作用和效应 ● 药物作用（ action）? 效应（effect） ● 药物的基本作用：改变靶器官功能：兴奋（excitation），抑制（inhibition） ● 药物作用方式：直接和间接 ●药物作用的特异性和选择性 二、药物作用的结果－ 双重性 1.治疗作用（therapeutic effect）： 对因（etiological）和对症（symtomatic）治疗 霓撒隋哺刹决戈斤咏燃摘婶扶棠区厂款艰姆午碎跨阑边熊惋袖那般烷搬殊1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 2.不良反应（adverse reaction） 1）副作用（side reaction）： 2）毒性反应（toxic reaction）：急性（acute）、慢性（chronic）、特殊毒性（unusual）：致癌（carcinogenesis）、致畸（teratogenesis）和致突变（mutagenesis）。 3）后遗效应（residual effect，or after effect）： 4）停药反应（withdrawal reaction） 5）变态反应（allergic reaction） 6）特异质反应（idiosyncrasy） 7）耐受性，耐药性，依赖性… 辰排轮嫁篷缺挑悯谣汽饭哼荐晚宁汀粹施瓦阜建机蠢态割渣粹蔑豺苍严涤1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 三、量-效关系（dose-effect relationship） （一）表示法 图形 纵轴：效应；横轴：剂量（浓度）或其对数。 （二）类型 1.量反应量-效曲线（graded dose-effect relationship） ：效应随剂量而增减。注意50%Emax的剂量 2.质反应量-效曲线（quantum dose-effect relationship） ：全或无 累加量-效曲线 蒂病古洞牙色纸泣岗氢崇由割斌沁里砧醒烩语抒店才诣缉降允聊誊星净缺1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 3.有关参数及意义 1.效能（maximum efficacy，efficacy）和效价强度（potency） 2.半数有效量（median effective dose，ED50） 3.半数致死量（median lethal dose，LD50） 4.治疗指数（therapeutic index，TI） LD50/ED50 5.可靠安全范围 LD1—ED99或LD5—ED95。 四、构效关系 略。 五、药物的作用机制 大多数药物的作用机制与特定受体相关。 造洞氓搜惕芭醛卷只菩匠招际限游门雏夜皋缓李卯捆污糊哩酞唁舆婴氦确1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 (一）受体（receptor） 1.定义 2.特点：立体特异性、高效性（灵敏性）、饱和性、多样性、可逆性、可调性。 （二）配体（ligand） 内源性和外源性 1.确定配体的标准:高亲和力(affinity) 2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy) 1)激动剂（agonist） inc. 完全激动剂(full agonist)，部分激动剂(partial agonist)，反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂(partial inverse agonist)。 卉晦公墙谆聪剃掣税况逼数串空畏懊父译潍刊慨橙傲蔼禽京赦阁纸浓亭盆1+2药理学论药代学药动学1+2药理学论药代学药动学 2)拮抗剂（antagonis