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* * 第三十六章 大环内酯类、林可霉素和万古霉素 * * 一、大环内酯类 * * 分类 14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素 15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素 16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素 * * 特点 抗菌谱：较窄 天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等 半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用 * * 与细菌核糖体50S亚单位的23S-rRNA的特殊靶位及某些核糖体蛋白质结合，通过阻断转肽作用并干扰mRNA位移，选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳动物核糖体无影响 半合成：穿透细胞膜及抑制流出泵功能较强，能增强粒细胞对金葡菌吞噬作用。克拉霉素破坏支原体胞壁层，影响胞浆膜完整，产生溶菌作用——治疗军团菌、支原体及衣原体细胞内感染基础 注意：不宜与繁殖期杀菌剂合用！ 作用机制——速效抑菌剂 * * 体内过程 天然大环内酯类药代动力学特点： 碱性抗生素，不耐酸，服用其肠衣片或酯化物 血中药物浓度低，组织中浓度相对较高 经胆汁排泄 血浆t1/2不够长，多在2 h内 治疗尿路感染常需碱化尿液