天然药物化学图解.docVIP

总论 第一节绪论 1、天然药物化学含义及其研究内容 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。其研究内容包括： 天然药物化学研究内容 天然药物化学成分 结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定 生物合成 2、天然药物来源 天然药物来源 植物药（为主） 动物 矿物 微生物 3、天然药物的有效成分与生理活性成分 成分 含义 关联性 有效成分 一般指具有一定临床疗效的成分 属于生理活性成分 生理活性成分 一般指经过不同程度药效实验吧或生物活性试验（包括提外及体内试验），证明对机体具有一定生理活性。 不一定是有效成分 第二节 生物合成 类别 含义 产物 作用 一次代谢 植物经过光合作用及三羧酸循环等途径生成糖及ATP等物质的过程，几乎存在于所有绿色植物中 糖、蛋白质、脂粉、核酸等 维持植物机体生命不可缺少 二次代谢 在植物体内生成生物碱、萜类等化合物，并非在所有的植物中都能发生 苯丙素、醌、黄酮、生物碱和萜类 维持植物生命不起重要作用 2、主要的生物合成途径 生物合成途径 生物合成产物 醋酸-丙二酸（AA-MA） 脂肪酸、酚类、蒽酮类 甲戊二羟酸（MVA）途径 萜类 桂皮酸及莽草酸 C6-C3：苯丙素、香豆素、木质素类、木脂体类 C6-C3- C6：黄酮 氨基酸途径 生物碱 复合途径 结构较复杂的化合物如新生霉素、查耳酮、二氢黄酮 第三节 提取分离方法 一 、中草药有效成分的提取 提取原理 溶剂法 （相似相溶原理） 方法 适用范围 特点 渗漉法 热不稳定成分 1）溶剂消耗量大 2）费时长 煎煮法 热不稳定成分 1）操作简单 2）只能用水 3）不适合含挥发性或热不稳定成分 回流提取法 热稳定的成分 1）提取效率高 2）溶剂消耗量大 连续回流提取法 热稳定的成分 1）提取效率高 2）节约溶剂 3）提取时间长 超临界流体萃取法 1）热不稳定成分 2）极性较大成分 3）分子量较大成分 1）不残留有机溶剂 2）效率高 3）可与其他色谱联用 4）成本高 超声波提取技术 1）应用广泛 2）皂苷、黄酮、生物碱等。 1）不改变成分结构 2）效率高 3）节约药材 4）杂质少  提取方法 适用范围 特点 水蒸汽蒸馏法 1）挥发性成分 2）热不稳定成分 3）水不溶性成分 1）温度高，某些成分易氧化而失去香味 2）操作时间长 升华法 升华性成分 1）简单易行 2）升华物质易被焦油状物黏附 3）产率低，并伴有分解现象 方法 适用范围 特点 渗漉法 热不稳定成分 1）溶剂消耗量大 2）费时长 提取方法 适用范围 特点 浸渍法 1）热不稳定成分 2）含大量淀粉、黏液质中药 1）浸出率低 2）易变质 方法 适用范围 特点 煎煮法 热不稳定成分 1）操作简单 2）只能用水 3）不适合含挥发性或热不稳定成分 方法 适用范围 特点 回流提取法 热稳定的成分 1）提取效率高 2）溶剂消耗量大 方法 适用范围 特点 连续回流提取法 热稳定的成分 1）提取效率高 2）节约溶剂 3）提取时间长 二、有效成分的分离与精制 中药有效成分的分离与精制 分离依据 常用的分离方法 溶解度不同 结晶、重结晶、水/醇法、醇/水法、醇/醚法、醇/丙酮法；酸/碱法、碱/酸法；沉淀法等 分配系数（K）不同 液-液萃取法、逆流分溶法（CCD）、滴滴逆流色谱法（DCCC）、高速逆流色谱法（HSCCC）、气-液分配色谱法（GC）、液-液分配色谱法（LC） 吸附性不同 硅胶吸附色谱、氧化铝吸附色谱、聚酰胺吸附色谱、大孔吸附树脂等。 分子大小不同 透析法、凝胶过滤法（如葡聚糖凝胶、丙烯酰胺凝胶、琼脂糖凝胶）、超滤法、超速离心法等。 解离程度不同 离子交换法、电泳技术 根据物质溶解度差别进行分离。 改变溶解度方法 应用 改变极性 水提醇沉法——除去多糖或蛋白质等水溶性杂质 醇提水沉法——除去树脂或叶绿素等脂溶性杂质 醇体乙醚（或丙酮）沉淀法——使皂苷沉淀析出 改变酸碱度 (pH植) 酸体碱沉法——碱性化合物，如生物碱类成分 碱提酸沉法——酸性化合物、如黄酮、蒽醌类成分 等电点法——两性化合物、如蛋白质等 加入沉淀剂 酸性化合物 生成钙盐、钡盐、铅盐等 碱性化合物 生成苦味酸盐、苦酮酸盐等有机盐或生成磷钼酸盐、磷钨酸盐、雷氏铵盐等无机盐 根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离 分配色谱 载体主要有硅胶、硅藻土及纤维素粉等。 极性 正相色谱 反相色谱 固定相 多采用强极性溶剂，如水、缓冲液等 用弱极性有机溶剂，如石蜡等 流动相 采用弱极性有机溶剂，如氯仿、乙酸乙酯、丁