何海栋的设计性实验.docVIP

【研究题目】新型抗凝药利伐沙班利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠／肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用，且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。利伐沙班是全球第一个口服直接Xa因子抑制剂，I、II期临床研究）中主要测定利伐沙班是否具有可预测的药效学性质，以凝血酶原时间 (s)为纵坐标，利伐沙班血药浓度(μg/l)为纵坐标，测定健康人群 (I期)，骨科大手术患者（ II期）凝血酶原时间以及与利伐沙班血药浓度的关系，得出在健康人群和骨科大手术的患者中，利伐沙班血药浓度和凝血酶原时间的关系是一致的。由此确定利伐沙班具有2条重要的药效学性质： 1利伐沙班对Xa因子活性的抑制呈剂量依赖性，导致凝血酶原时间延长和抑制凝血酶的产生。 2. 利伐沙班的血药浓度与药效学作用密切相关，也就是延长凝血酶原时间和抑制凝血酶产生。 其次在基于I、II期临床研究，得出利伐沙班在下列人群中无需调整剂量。 利伐沙班RECORD III期系列临床研究（全髋关节置换术和全膝关节置换术后VTE预防）得出利伐沙班全在预防利伐沙班全髋或全膝关节置换术后静脉血栓栓塞症（VTE）的疗效显著高于低分子肝素。 目前学术界普遍认为利伐沙班具备理想抗凝药物的特点利伐沙班利伐沙班利伐沙班利伐沙班将观察到的实验结果填入下表利伐沙班体重该实验说明利伐沙班口服，一天一次 起效快速（给药后2－4小时达到血药浓度峰值）固定剂量生物利用度高（10mg，生物利用度接近100％） 龚永生陈醒言医学机能学实验教程(供临床口腔检验眼视光预防影像麻醉和护理等医学类专业用)出版社：人民卫生出版社出版日期：