3.联合降脂,轻松达标(二线治疗).pptVIP

降胆固醇治疗的新思路二线治疗（不达标患者的使用） 仅供内部学习使用 依折麦布分布在小肠刷状缘并在此抑制胆固醇吸收（NPC1L1） 依折麦布抑制全部肠内胆固醇吸收的 54% 导致: 减少肠内胆固醇向肝脏输送 减少肝脏胆固醇储存，并增加血液内的胆固醇清除 不影响胆酸、TG和脂溶性维生素的吸收 益适纯包装规格及使用方法 包装规格：10mg/片，5片/盒，铝塑包装 使用方法： 本品推荐剂量为每天一次, 每次10mg，可单独或与他汀联合应用、或与非诺贝特联合应用； 本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用； 年龄大于等于10岁的儿童及青少年，不需要调整剂量，小于10岁的儿童不推荐应用本品； 老年患者无需调整剂量； 肾功能受损患者不需要调整剂量； 轻度肝功能受损患者不需要调整剂量（Child-Pugh评分在5或6） 应在服用胆汁酸鳌合剂之前2小时以上或服用之后4小时以上服用本品。 谢 谢！ 总结 益适纯是强效选择性肠道胆固醇吸收抑制剂，与抑制胆固醇合成的他汀类药物联用具用协同作用。 依折麦布及其代谢产物因反复的肠肝循环半衰期长达22小时，一天一次即可保证稳定的疗效。 依折麦布联用他汀与换用更强效他汀相比，能够进一步降低LDL-C水平，进一步提高他汀治疗不达标患者的LDL-C达标率。 谢谢！你已完成益适纯产品的新代表培训前自学课程。 祝你工作顺利！ 那么胆固醇又是如何在肠道被吸收的呢？ 1/3来源于饮食和2/3来源于胆汁的胆固醇进入肠道，在肠腔内被胆汁酸乳化形成混合脂质微团（即胆固醇微团）。微团将脂质由肠腔运送至肠粘膜表面，并在此被肠粘膜上皮细胞吸收。胆固醇进入肠上皮粘膜细胞后，游离的胆固醇即被乙酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）酯化，随后同甘油三酯和载脂蛋白B48一起被装配形成乳糜微粒。乳糜微粒被分泌入淋巴管，最后经肝门静脉进入肝脏。 降胆固醇药物可作用于肠道胆固醇吸收过程中的多个环节。树脂类药物可提高胆汁酸的排泄，而植物固醇则可干扰胆固醇微团的形成。迄今为止，医学界对胆固醇向肠粘膜上皮细胞的转运以及相关药物的作用机理尚未完全了解。目前认为NPC1L1(即Niemann-Pick C1 Like 1) 胆固醇转运蛋白参与胆固醇从肠腔吸收进入肠粘膜上皮细胞的转运过程，因此NPC1L1抑制剂可在此环节阻断胆固醇的吸收。此外，已经证实，目前发现的ACAT抑制剂的临床疗效不尽理想。 依折麦布是第一个胆固醇吸收抑制剂类的降脂药物。它具有独特的作用机制，与他汀类药物的作用机理互补。 依折麦布分布于小肠的刷状缘，并于该处抑制NPC1L1，从而抑制胆固醇由肠腔吸收进入肠粘膜上皮细胞。 一项在18例高胆固醇血症患者中进行的为期2周的研究显示，相比安慰剂，依折麦布显著抑制肠道54％的胆固醇吸收 (P0.001)。1 肠道胆固醇吸收的减少导致： 胆固醇由肠道向肝脏运输相应减少， 这就造成肝脏胆固醇池内的储存量减少，从而使肝脏表面的LDL受体表达增加，进而达到增加血浆胆固醇清除的目的。 此外，由于依折麦布的作用机理非常独特，它通过抑制胆固醇转运蛋白来抑制胆固醇的吸收，因此不影响胆酸、TG和脂溶性维生素的吸收，这就大大提高了临床应用的耐受性和安全性。 Reference: 1. Sudhop T, Lütjohann D, Kodal A, et al. Inhibition of intestinal cholesterol absorption by ezetimibe in humans. Circulation. 2002;106:1943–1948. * 依折麦布的体内代谢过程：⑴依折麦布原药进入肠腔后，进入肠粘膜上皮细胞被葡萄糖醛酸化，形成依折麦布葡萄糖醛酸结合物；⑵依折麦布的葡萄糖醛酸代谢产物与小部分原药进入肝脏，原药在肝脏进一步被代谢形成依折麦布葡萄糖醛酸结合物；⑶依折麦布的代谢产物随胆汁一起重新回到肠道；⑷由于依折麦布的代谢产物不能通过小肠粘膜上皮膜细胞，所以在肠腔中经脱葡萄糖醛酸化；⑸依折麦布葡萄糖醛酸代谢产物转变为原药再次吸收。 依折麦布在体内形成葡萄糖醛酸的过程，即II相代谢。它有别于I相代谢（即经细胞色素P450酶系统的代谢） ，因此与大部分经I相代谢的药物不会产生药物-药物相互作用，提高了临床用药的安全性。 益适纯?的使用方法与剂量为： 本品推荐剂量为每天一次, 每次10mg，可单独、或与他汀联合应用、或与非诺贝特联合应用； 本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用； 老年患者无需调整剂量； 年龄大于等于10岁的儿童及青少年，不需要调整剂量，小于10岁的儿童不推荐应用本品； 轻度肝功能受损患者不需要调整剂量（Child-Pugh评分在5或6）； 肾功能受损患者不需要