7.拟肾上腺素和抗肾上腺素药.pptVIP

传出 神经系统药理 第四部分 拟肾上腺素药 拟交感胺类 构效关系 3~4位上的羟基：儿茶酚胺类，羟基的数量决定生物利用度的高低、作用时间的长短、中枢或外周作用的强弱； α氢被甲基取代：作用时间延长，并促进递质释放； N上氢被取代：药物对受体的选择性发生变化。 分类 按基本作用分为： 直接作用类：AD、NA、ISO等； 间接作用类：苯丙胺、酪胺等； 兼性作用类：麻黄碱、间羟胺等。 按对肾上腺素受体亚型的选择性分为： αβ肾上腺素受体激动药：如AD、麻黄碱等 α肾上腺素受体激动药 α1α2肾上腺素受体激动药：NA α1肾上腺素受体激动药：苯福林 α2肾上腺素受体激动药：可乐定 β肾上腺素受体激动药： β1β2肾上腺素受体激动药：ISO β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺 β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇 肾上腺素AD 体内过程 性质不稳定，避光保存，不与碱性药物配伍； po生物利用度极低，通常采用ih、im或心室腔内注射。 被COMT、MAO氧化而失效。 药理作用：直接激动αβ受体 兴奋心脏： 心肌收缩性增强（加速心脏收缩性发展的速率），加速传导，加快心率，心输出量增加。扩张冠脉，改善心肌血供。 提高心肌代谢，增加耗氧量。 可致心率失常，期前收缩及心室纤颤 AD药理作用续 血管：强大的缩血管作用 作用部位：小动脉和毛细血管前括约肌 药物作用的选择性：皮肤、粘膜、内脏血管强烈收