6.抗帕金森病药.pptVIP

拟多巴胺类药 左旋多巴（L–dopa） 【体内过程】口服易吸收，分布在外周，只有1%进入中枢；在外周的L–dopa，被外周多巴脱羧酶转化为DA；外周作用增大，副作用增强。 为增加进入中枢的左旋多巴，同时服用多巴脱羧酶抑制剂—卡比多巴。 【作用及应用】 1.治疗帕金森病 脑内多巴胺有5个亚型，D2主要分布在黑质、纹状体，D1分布在新皮质和纹状体， L–dopa在脑内转化为DA后，增强DA能神经功能。 作用特点：显效慢，持续时间长；轻症和年轻者效果较好；改善肌强直和运动困难较肌震颤明显。 问题： L–dopa对氯丙嗪引起的震颤麻痹有无治疗效果？ 2.肝昏迷 使意识从昏迷转为清醒，不能改善肝功。 L–dopa进入脑组织后，生成DA和NA，暂时改善脑功能，可治疗肝性脑病。 【不良反应】 1.胃肠道反应 2.心血管反应 体位性低血压，心动过速或心律失常 3.不自主异常运动 “开—关现象” 4.精神障碍 【药物相互作用】 禁止同时服用Vit.B6，利血平，抗精神失常药。 卡比多巴 α甲基多巴肼的左旋体，外周脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障，对中枢的脱羧酶无作用，单用无意义。与L–dopa伍用使进入中枢神经系统的L–dopa增加，减少副作用。可保护75%的L–dopa不被转化为DA。 抗胆碱药 苯海索 作用与用途： 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中Ach的作用，恢复DA能神经功能。 适用于：轻症，不能耐受或禁用L–dopa者。 与L–dopa合用可使50%患者改善症状；治疗吩噻嗪类药物引起的帕金森综合症。 不良反应： 外周抗胆碱作用：口干，便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊、心动过速。前列腺肥大和青光眼病人禁用。 第六章 抗帕金森病药 帕金森病（Parkinson disease，PD），又称震颤麻痹，是一种慢性锥体外系疾病。 病变部位：黑质—纹状体 病因：黑质—纹状体内多巴胺神经功能障碍。 二种神经 DA能神经 CH能神经 黑质病变 DA能功能↓ CH能功能↑ ＼ ／ ／ ＼ *