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药理毒理研究资料综述 1975年日本尾崎庄太郎首次成功合成了第三代氟尿嘧啶类抗肿瘤药物－卡莫氟（Carmofur,HCFU）。HCFU是日本山之内制药株式会社和三井制药株式会社共同开发，三井制药株式会社生产，以Mifurol（嘧福禄）商品名上市。中国最大的抗肿瘤药科研与生产基地之一－山东齐鲁兴华制药厂（原济南制药厂）于1997年独家获卫生部批准的卡莫氟正式批准文号（卫药准字Ｘ－241）。现批准文号：国药准字号 卡莫氟在日本上市后，受到医药界的普遍重视，现为临床基本用药。在日本名古屋召开的国际氟尿嘧啶衍生物会议上受到与专家的好评。由于卡莫氟为临床必需、疗效确切、质量稳定、副作用小、服用方便、有推广应用价值的药品，所以日本药典自13版所收载。 卡莫氟为5-Fu的潜效型药物（前体药物），动物试验证明对六种生长迅速的肿瘤有抑制作用，本品的抗瘤谱比5－Fu和替加氟广，且治疗指数也高于5-Fu和替加氟。其作用机理是：HCFU在体内经过分解代谢缓慢放出5-Fu，由于5-Fu具有抗代谢抗肿瘤作用，抑制DNA及RNA合成或干扰其功能，从而发挥抗肿瘤作用。 一般药理 54动物试验表明HCFU对系列白细胞和实体瘤显示活性，将鼠以L－1210和其他白血病细胞处理，口服或腹腔内使用HCFU治疗指数高于5-FU,对其他抗癌药物无效的鼠路易氏肺癌，HCFU显示比5-Fu更具有特殊优点。HCF