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29章作用于血液及造血器官的药物-2010
湖北医药学院药理学教研室 (二)TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药 TXA2合酶抑制药可抑制TXA2的形成,导致环内过氧化物 (PGG2、PGH2)蓄积,从而促进PGI2生成。从药理学角度 具有阻断TXA2受体和抑制TXA2合酶双重作用的制剂会有 更高的疗效。 利多格雷(ridogrel)为强大的TXA2合酶抑制药并具中 度的TXA2受体拮抗作用,对血小板血栓和冠状动脉血栓的作用比水蛭素及阿司匹林更有效。 不良反应较轻。 第三节 抗血小板药 维生素K是γ-羧化酶的辅酶,主要作用是参与肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S等的活化过程,促进这些凝血因子前体蛋白分子氨基末端第10个谷氨酸残基的γ-羧化作用,使这些因子具有活性,与Ca2+结合,再与带有大量负电荷的血小板磷脂结合,使血液凝固正常进行。 第四节 促凝血药 vitamin K(维生素K) 【药理作用】: 羧基化酶 CO2 O2 主要用于用于维生素K缺乏引起的出血。 如:梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿新生儿出血等患者及香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低而引起的出血者,亦可用于预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。 第四节 促凝血药 vitamin K(维生素K) 【临床应用】: 第四节 促凝血药 促血小板生成药 补充内容 酚磺乙胺【别名】止血敏,止血定,羟苯磺乙胺。 能够增加血液中血小板数量,增强其聚集性和粘附性,促进凝血物质的释放,以加速凝血。 临床上用于预防和治疗外科手术出血过多,血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。本品可与其他类型止血药合用。 贫血是指外周血液在单位体积中的血红蛋白浓度、红细胞计数和(或)红细胞压积低于正常最低值。 男性<120g/L 女性<110g/L 妊娠妇女<100 g/L 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 贫血类型 治疗药物 缺铁性贫血 铁剂 巨幼红细胞贫血 叶酸和VitB12 再生障碍性贫血 激素 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 常用补铁制剂: 硫酸亚铁(ferrous sulfate) 葡萄糖酸亚铁(ferrous gluconate) 枸橼酸铁胺:三价铁,一般为糖浆剂 右旋糖酐铁(iron dextran) 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 【体内过程】 Fe2+ HCl、VitC 高磷、钙、胃酸缺乏 十二指肠、空肠吸收 骨髓造血 铁蛋白贮存 胞饮 进细胞 释Fe2+ 转铁蛋白再利用 利用 排泄 肠粘膜脱落 胆汁 尿 汗 调节:铁 转铁蛋白 - + +- -+ 转铁蛋白 【药理作用与临床应用】 铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。吸收到骨髓的铁,吸附在有核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体,与原卟啉结合形成血红素。后者再与珠蛋白结合,形成血红蛋白。 治疗缺铁性贫血(失血过多或需铁增加所致),疗效甚佳。 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 【不良反应】 ①胃肠道刺激症状. ②便秘,粪便呈褐黑色 ③急性中毒 急救措施:早期应用磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃,并灌入特殊解毒剂去铁胺以结合残存的铁。 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 * * 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 Drugs with Actions on Blood and Hematopoisis 教学基本要求 掌握:肝素、香豆素类的药理作用及临床应用;维生素K的药理作用及临床应用;抗贫血药的药理作用及临床应用。 熟悉:抗血小板药的药理作用及临床应用;纤维蛋白溶解药的药理作用及临床应用;抗纤维蛋白溶解剂的临床应用;造血生长因子的临床应用;血容量扩充剂的临床应用。 了解:肝素、香豆素类的体内过程及不良反应。 一、血液凝固与凝血因子 血液凝固因子和同义名 因子 同义名 Ⅰ 纤维蛋白原(fibrinogen) Ⅱ 凝血酶原(prothrombin) Ⅲ 组织凝血激酶(tissue thromboplastin) Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素(proaccelerin) Ⅶ 前转变素(proconvertin) Ⅷ 抗血友病因子(antihemophilic factor, AHF) Ⅹ
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