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盘状微纳米粒的制备、作用机制及应用.pdf

中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2016 , 47 (7) • 924 • _,.,1Þ.,),,~ • 5 综述与专论 3 ...~‘民c.c.c.c.c.c.cc.c.c.c.c.. 盘状微/纳米粒的制备、作用机制及应用 时哗,贺芬 (中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心,上海 201203) 摘要:球形的微/纳米粒给药系统己被深入研究。近年研究表明,微/纳米粒的形态对其体内循环时间、细胞吸附和体内分 布有重要影响。其中,盘状微/纳米粒的优势不断凸显,如更易被哺乳动物细胞吸收、体内循环时间更长、细胞毒性更小 等。本文介绍了盘状微/纳米粒的制备方法及其在生物体内的作用机制,特别关注了其作为多肤类药物载体的应用进展。 关键词:盘状微/纳米粒:脂盘:多肤:制备方法:作用机制;应用:综述 中图分类号: R944.9 文献标志、码:A 文章编号: 1001-8255(2016)07-0924-05 DOI: 10.16522/j .cnki.cjph.20 16.07.023 Preparation, Mechanism and Application of Discoid Micro/nano-particles SHI Ye , HE Fen (National Pharmaceutical Engineering Research Center, China State lnstitute ofPharmaceuticallndus町~ Shanghai 201203) ABSTRACT: Spherical micro/nano-particles as drug delivery systems have been studied extensively. However, the shape of micro/nano-particles does matter in circulation time in vivo , cellular uptake and biodistribution , according to recent studies. The advantages of discoid micro/nano-particles become even more prominent , such as more susceptible to mammalian cell absorption, longer circulation time and less cytotoxicity. In this paper, preparation method and mechanism of micro/nano-particles in cell phagocytosis are reviewed and the application to delivery of peptides are particularly focused on. Key Words: discoid micro/nano-particle; lipodisk; peptide; preparation method; mechanism; application; review 目前临床使用的纳米粒大多为粒径小于 100nm 它不仅会影响微/纳米粒在体内的循环时间、细胞 的球形颗粒,表面往往修饰有聚乙二醇 (PEG) 或 吸附、体内分布,甚至还会影响药物的细胞毒性和 潜在疗效 [2.3] 。在所有被报道的各种形状的微/纳 配体,以达到产生增强渗透和滞留 (EPR) 效应、 降低血浆蛋白吸附、延长体内循环时间和提高组织 米粒中,盘状微/纳米粒具备有

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