药理学g04-4第四节血管紧张素转化酶抑制剂.pptVIP

第四节　血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 Angiotensin Converting Enzyme inhibitors Angiotensin ⅡReceptor Antagonists 学习要求 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制 4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。 Captopril的合成 主要学习内容 ..一、ACE 抑制剂 –卡托普利　 ..二、AngⅡ拮抗剂 –氯沙坦 调控血压的两大系统 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 交感神经系统 ACE对血压的调节作用 血管紧张素转化酶（ACE） 关键酶 –体内调节血压的肾素-血管紧张素系统 促进缓激肽降解 促进AngⅠ酶解 为AngⅡ 血管紧张素Ⅱ (AngⅡ)  （天-精-缬-酪-异-组-脯-苯） 8肽化合物：天-精-缬-酪-异-组-脯-苯 ..导致血压上升 –强烈的收缩外周小动脉的作用 –促进醛固酮的合成和分泌 ..重吸收Na+和水 ..增加了血容量 ..最强的升压活性物质 –升压效力比NA 强40～50倍 –0.1 ppm 仍有收缩血管作用 一、血管紧张素转化酶抑制剂 ..根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE 抑制剂 –可以抑制AngⅡ的生成 –减少缓激肽的失活