肾上腺素受体阻断药本09.pptVIP

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肾上腺素受体阻断药本09

第11章 肾上腺素受体阻断药 长沙医学院药学系 肾上腺素受体阻断药 ?肾上腺素受体阻断药 ?肾上腺素受体阻断药 ?、?肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药 非选择性 ?1、?2受体阻断药 ----酚妥拉明 酚苄明 选择性 ?1受体阻断药---哌唑嗪 选择性 ?2受体阻断药---育亨宾 一、非选择性 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明---短效类 酚妥拉明与?受体以非化学键结合 结合力弱,易于解离 作用时间维持短 竞争性?受体阻断剂 一、酚妥拉明 [体内过程] 口服吸收差,生物利用度低,口服给药的疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h 一般采用肌肉注射,药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄 一、酚妥拉明 [作用机制] 非选择性阻断?1、?2受体,拮抗肾上腺素的?型作用 对?受体无作用 酚妥拉明与?受体结合较松散,易于解离,为竞争性?受体阻断药 一、酚妥拉明 [药理作用] 血管:阻断血管平滑肌的α1受体,血管明显扩 张。外周阻力降低,血压下降 心脏:兴奋心脏,收缩力加强,心率加快, 心输出量增加 血压:外周血管阻力↓血压↓ 肺动脉压下降尤为明显 其他作用: 拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 拟组胺样作用---胃酸分泌↑,皮肤潮红 一、酚妥拉明 [临床应用] 外周血管痉挛性疾病:如雷诺综合征 静脉滴注NA外漏:酚妥拉明5~10mg加10ml生理盐水浸润注射 嗜铬细胞瘤的诊断及治疗:嗜铬细胞瘤的主 要症状是持续高血压 一、酚妥拉明 [临床应用] 急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,心力衰竭减轻 抗休克:适用于感染性、心源性和神经性休克,可与NA合用。用药前必需补足血容量 药物性高血压: 拟交感胺类药物 可乐定停药反应 一、酚妥拉明 [不良反应] 体位性低血压 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐 胃酸分泌增加,诱发和加重溃疡 静脉给药可引起心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛 二、酚苄明----长效类 酚苄明与?受体以化学键结合 结合牢固,作用强而持久 为非竞争性?受体阻断药 二、酚苄明 [体内过程] 口服吸收差,生物利用度仅20-30% 常采用缓慢静脉注射给药 起效慢,作用强而持久 本药脂溶性高,易蓄积在肪组织中 经肾脏和胆汁排泄 二、酚苄明 [药理作用] 扩张血管,血管外周阻力↓,明显降血压,反射性心率↑ 特点:?1受体阻断作用缓慢,强大,持久,一次用药可维持3~4天 心率加快:血管扩张反射;阻突触前?2受体 抗5-HT和抗组胺作用---高浓度 二、酚苄明 [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 抗休克---感染性休克 治疗嗜铬细胞瘤 良性前列腺增生引起的排尿困难 [不良反应] 直立性低血压,心动过速,心率失常 鼻塞, 口服可恶心,呕吐 [药理作用] 选择性阻断?1受体 对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用,扩张小A,外周阻力↓;扩张V,回心血量↓ 特点: 对NA的释放和心率无明显作用 [临床应用] 治疗高血压, 慢性充血性心衰,良性前列腺增生 选择性 ?2受体阻断药---育亨宾 ?受体阻断药的共性 能选择性与?受体结合,拮抗递质或受体激动药对?受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转” 这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗,只能用NA治疗 第二节 ?受体阻断药 一、 ?受体阻断药共性 [药理作用]---?受体阻断作用 心脏: 心肌收缩力↓,心率↓,心输出量↓,传导↓,心肌耗氧量↓ 血管: 阻断?2 受体和交感神经反射性兴奋,冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少 血压: 对正常人血压没有影响,而对高血压患者具有降低血压作用,应用于治疗高血压 一、 ?受体阻断药共性 [药理作用]---?受体阻断作用 支气管平滑肌:?2受体阻断,呼吸道阻力增加,对哮喘的病人,可诱发和加重哮喘 代谢:糖原分解与?、?2受体激动有关,?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高 肾素:阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素的释放 一、 ?受体阻断药共性 [药理作用] 内在拟交感活性 :有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体,同时对?受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性 膜稳定作用:

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