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09胆阻2
第二节 骨骼肌松弛药( NM阻断药) 分子结构与ACh相似,能产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的NM不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。 作用特点: 1.最初可出现短时肌束颤动; 2. 快速耐受性; 能与ACh竞争NM,但不激动受体,能竟争性阻断ACh激动NM,使骨骼肌松弛,抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 教学基本要求 掌握:琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉:筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。 了解:神经节阻断药的作用特点和用途。 * * 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ) -N胆碱受体阻断药 第一节 神经节阻断药(NN阻断药) 能与NN结合,竞争性阻断ACh与NN结合,从而阻断神经冲动在神经节中的传递。 本类药物对交感和副交感神经节都有阻断作用,其综合效视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 【药理作用】 交感占优势:血管。血压显著下降。 副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等。产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。 美卡拉明( 美加明),樟磺咪芬 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压,减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 能作用于神经肌肉接头后膜的NM,产生神经肌肉阻滞作用,故亦称为神经肌肉阻滞药。 肌松药只能使骨骼肌麻痹,而不产生麻醉作用,不能使病人神志和感觉消失,也不产生遗忘作用。 一、除极化型肌松药(非竞争型肌松药) 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之。故过量时不能用Neostigmine解救; 4.治疗剂量无神经节阻断作用; 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 【药理作用】 iv10~30mg,先肌束颤动, 1分钟转松弛,2分钟作用最强,5-8分钟后作用消失。静脉滴注可延长肌松时间。 治疗量: 四肢、颈部 > 面、舌、咽喉部肌肉 > 呼吸肌。 中毒时则致呼吸麻痹。 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 【临床应用】 1. 气管内插管,气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息:过量易致呼吸肌麻痹,多见于遗传性缺少AChE的病人。 2.眼内压升高:使眼外骨骼肌短暂收缩所致,故禁用于青光眼白内障晶状体摘除术等。 3.肌束颤动:肌松作用前短暂肌束颤动,用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛,可持续3—5天。 4.血钾升高:持续去极化,释放K+入血。 5.其它:腺体分泌增加,组胺增加,恶性高热。 二、非除极化型肌松药(竞争型肌松药) 筒箭毒碱(d-tubocurarine) iv,4-6min产生肌松作用。眼→四肢、颈部→躯干→肋间肌 过量膈肌麻痹,呼吸停止。 解救:人工呼吸和注射新斯的明。 阻断神经节和促进组胺释放。 现已少用。 二、非除极化型肌松药 *
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