抗菌药物概论摘要.pptVIP

化疗药物概论 化学治疗（chemotherapy） 病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病 的药物治疗称化学治疗简称化疗。 化疗药物：化疗过程中所用药物。 包括抗病原微生物药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药。 抗微生物药：治疗病原微生物所致感染性疾病的药物。 包括抗菌药、抗真菌药、抗病毒药。 机体、抗菌药物及病原体的相互作用关系 1. 高度选择性 2. 不易产生耐药性 3. 药动学特点优良 4. 性状稳定 5. 价格低廉 30年代——磺胺类 40年代——青霉素（PNCG） 50年代——红霉素、四环素、氯霉素 60年代——广谱半合成PNC类 一代头孢 氨基糖苷类 70年代——广谱半合成PNC类 二代头孢 80年代——三代头孢 氟喹诺酮类（第三代喹诺酮类） 第一节 常用术语 抗菌药（antibiotic drug) 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括抗生素与人工合成抗菌药。 抗生素（antibiotics） 是某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。有天然和人工半合成二类。 ！！ 抗菌谱（antibacterial spectrum） 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 窄谱抗菌药：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,抗菌范围小，如异烟肼 广谱抗菌药：抗菌谱广，不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制作用。抗菌范围广，如四环素、 氯霉素。 ！！抗菌活性（antibacterialactivity） 抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。 抑菌药（bacteriostatic） 仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。 杀菌药（bactericide） 不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。 化疗指数（chemotherapeutic index CI） 是衡量化疗药物有效性和安全性评价的重要参数。 一般可用动物实验的 LD50/ ED50 的比值表示。化疗指数越大，表明药物相对越安全。 ！！抗生素后效应（post antibiotic effect，PAE）将抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于MIC或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。 1.抑制细胞壁合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 2. 影响细胞膜功能 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性 如多粘菌素 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性 如制霉菌素 第三节 细菌的耐药性 耐药性（resistance，也称抗药性） 是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象 耐药性的分类 固有耐药性（intrinsic resistance）：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药. 获得耐药性（acquired resistance）：大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药. 抗菌药物不合理使用的危害 —增加毒副反应 目前国内每年有20万人死于药品不良反应，其中有40 %与抗生素相关。 中国6000万残疾人中1/3属于听力残疾，其中3800万-4800万人的致聋原因与使用抗生素有关。 湖北2002年统计显示：3349例药品不良反应中，六成为抗生素所引起。 抗菌药物不合理使用的危害 —细菌耐药性增强 喹诺酮类对大肠杆菌的耐药率已经达40％－70％； 肺炎链球菌对青霉素的耐药率已达40-70%； 大环内酯类抗菌药曾使肺炎死亡率降低了 80％，但现在60-80％的肺炎球菌对其有耐 药性。 第四节 抗菌药物合理应用原则 3、抗菌药物的预防应用：严格控制4、抗菌药物的联合应用：严格适应症 联用抗菌药的结果 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀