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Pharmacology 中枢神经系统药理 中枢神经系统药理 概 论 睡眠时相特点 神经与体液两大系统调节生命活动。 NREMS ：眼球不作转动，可能与恢复体力疲劳有关。 中枢神经系统（CNS ）在机体生理活动中发挥着主导和 脑电活动呈现同步化慢波，并逐渐增多。呼吸平稳， 协调作用。 心率↓，BP ↓。 调节维持内环境稳定、对外环境及时作出反应。 REMS：眼球有急剧动作，可能与神经系统发育、记忆 神经递质：神经递质是指神经末梢释放的，作用于突 功能、恢复脑力活动疲劳有关。脑电活动与觉醒相仿， 触后膜受体，导致离子通道开放并形成兴奋性突触后 呈现“去同步化快波”，脑血流倍增。呼吸浅快，心率 电位或抑制性突触后电位的化学物质。 ↑，BP ↑，梦魇增多。 传递信息快、作用强、选择性高 “理想的”安眠药 中 枢 神 经 递 质 1. 能够很快催眠，服后30min 内即可入睡。 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh ）：觉醒、学习、记忆、 2. 不引起睡眠结构紊乱。 运动。梅奈特（Meynert）基底核 3. 没有宿醉（次日出现头晕、思睡等）作用。 谷氨酸(glutamate) ：兴奋性神经递质（50% ） 4. 无呼吸抑制。 -氨基丁酸（ -butylamino acid, GABA）：抑制性神经递 5. 不引起药物依赖。 质（30% ）、黑质含量最高、镇静催眠药、部分抗癫痫 6. 和其他药物没有相互作用。 药作用靶点 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) ：抗抑郁药物 常用镇静催眠药 Sedative-hypnotics 多巴胺(dopamine, DA) 中枢4 条通路 苯二氮卓类（Benzodiazepines） 黑质-纹状体、中脑-边缘、中脑-皮层、结节- 漏斗 长效 long action ：地西泮（安定）、氟西泮 帕金森病、精神分裂症、药物依赖与成瘾 中效 intermediate action ：艾司唑仑（舒乐安定）、氯 5-羟色胺(5-hydroxytryptamine, 5-HT) ：心血管、觉醒- 硝西泮 睡眠、痛觉、精神情感、内分泌 短效 short action ：三唑仑、咪达唑仑 组胺(histamine) 巴比妥类（Barbiturates） 神经肽(neuropeptides)：G 蛋白耦联家族 长效 long action ：苯巴比妥 中效 intermediate action ：戊巴比妥 CNS 药物分类 短效 short action ：司可巴比妥 依据药理效应分类： 超短效Ultra-short action ：硫喷妥钠 中枢抑制药：原有功能降低（抑制） 其他类：水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、褪黑素 中枢兴奋药：原有功能提高（兴奋） 按作用机制分类： 苯二氮卓类—中枢性特异性药（BZ 受体） 中枢特异性药物：影响突触化学传递，引起相应的功 取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选；还具有 能变化，包括作用于受体、递质、特殊部位（边缘系 明显抗焦虑作用，也是目前临床抗焦虑药的首选药。 统，黑质- 纹状体等）。绝大多数中枢