β内酰胺酶抑制剂复合制剂—培训课件.ppt

国外研究发现多黏菌素E的敏感性最高；我国缺乏多黏菌素E大规模的耐药监测数据，有研究提示其耐药率最低，为10．8％”，其次是头孢哌酮／舒巴坦和米诺环素。2010年中国CHINET监测数据湿示不动杆菌对头孢哌酮／舒巴坦耐药率为30．7％、米诺环素为31．2％，其他药物如亚胺培南、美罗培南、头孢吡肟、头孢他啶、头孢西丁、哌拉西彬他唑巴坦、氨苄西彬舒巴坦、阿米卡星、庆大霉素、环丙沙星等耐药率均在50％以上。 对于鲍曼不动杆菌的一般感染，舒巴坦的常用剂量不超过4．0 g／d，对MDRAB、XDRAB、PDRAB感染国外推荐可增加至6．0 g／d，甚至8．0 g／d，分3—4次给药。 1.对头孢哌酮敏感的细菌均有抗菌活性，对革兰阴性杆菌包括流感嗜血杆菌、大肠埃细菌、肺炎克雷伯杆菌、志贺菌、沙门菌属、变形杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌、黄杆菌属、产碱杆菌属等对头孢哌酮舒巴坦的敏感率均在82.3%~90.0% 晚发的、存在MDR 感染危险因素的HAP、VAP， 其可能病原体包括铜绿假单胞菌( PA) 、产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯杆菌、不动杆菌属、MRSA、军团菌，需要选择快速杀菌型广谱抗生素, 甚至多药联合使用, 可选用具有抗PA 活性的头孢菌素( 头孢吡肟或头孢他啶) ，或抗PA 碳青霉烯类( 亚胺培南或美罗培南)，或β- 内酰胺类/β- 内酰胺酶抑制剂( 哌拉西林/他唑巴坦) , 加上具有抗PA 活性的新氟喹诺酮类( 环丙沙星或左氧沙星) , 或氨基糖苷类( 阿米卡星或庆大霉素或妥布霉素) , 加上利奈唑胺或万古霉素 * * 内 容 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 * * 三、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 1.常见的β-内酰胺酶抑制复合制剂的种类： β-内酰胺酶抑制剂 酶抑制剂复合物 规格 舒巴坦 头孢哌酮钠/舒巴坦钠 （1:1/2:1） 氨苄西林钠/舒巴坦钠 （2:1） 哌拉西林钠/舒巴坦钠 （2:1/4:1） 阿莫西林钠/舒巴坦钠 （2:1） 美洛西林钠/舒巴坦钠 （4:1） 他唑巴坦 头孢哌酮钠/他唑巴坦钠 （4：1） 哌拉西林钠/他唑巴坦钠 （8:1/4:1/2:1） 头孢曲松钠/他唑巴坦钠 （3:1） 克拉维酸 替卡西林钠/克拉维酸钾 （5:1） 阿莫西林钠/克拉维酸钾 （5:1/4:1） * * 2.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的PAE: * * 3.常见β-内酰胺酶抑制剂复合物的药物代特点（1） “/”前表示β-内酰胺抗生素，后表示酶抑制剂；“-”表示未查到相关资料 * * 常见β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的药代（2） * * 4.常见β-内酰胺酶抑制剂复合物的用法用量（1） 舒巴坦常用剂量不超过4.0g/d，对MDRAB、XDRAB、PDRAB感染国外推荐可增加至6.0g/d，甚至8.0g/d，分3—4次给药。 * * 常见β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的用法用量（2） * * 5.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（1） ++:美国FDA批准的适应症；+:文献支持的适应症 * * 常见舒巴坦类酶抑制剂复合物抗菌谱的区别： 种类 共同点 不同点 抗铜绿 厌氧菌 胆汁浓度 血脑屏障 正常 炎症 头孢哌酮钠舒巴坦钠 对鲍曼不动杆菌有效（阿莫西林舒巴坦除外） 对奈瑟球菌有效 肠杆科细菌有效 广泛分布于组织和体液中 丙磺舒升高酶抑制剂复合物的血药浓度（头孢哌酮舒巴坦除外） 有效 有效 高 不易 易 氨苄西林钠舒巴坦钠 无效 有效 高 不易 易 阿莫西林钠舒巴坦钠 无效 有效 低 易 易 美洛西林钠舒巴坦钠 有效 有效 高 不易 易 哌拉西林钠舒巴坦钠 有效 有效 低 不易 未提及 5.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（2） * * 头孢哌酮钠舒巴坦钠 1.革兰阴性杆菌对头孢哌酮舒巴坦的敏感率均在82.3%~90.0% 2.分布到各种组织和体液中，主要经胆汁排泄。 3.对血脑屏障渗透性差，炎症时可透过血脑屏障； 4.不易透过血胰屏障，当有炎症时，胰腺浓度可达70% 5.头孢哌酮/舒巴坦对常见革兰阴性杆菌有良好的抗菌活性，且对鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性优于亚胺培南。 6.与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用 5.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.1） * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.2） 氨苄西林钠舒巴坦钠 组织和体液分布良好，在胆汁中药物浓度较高。 多数情况下不能很好渗入脑脊液，脑膜炎可达可检测浓度 对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌