antihistamines，hysterics.docVIP

（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 第十五章 组胺与组胺受体阻断药 第一节 组 胺 组胺是广泛存在于人体各组织内的内源性生物胺，也是过敏反应过程中产生的过敏介质之一，以皮肤、结缔组织、肠粘膜及肺中的浓度较高。组胺以无活性状态存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。当机体发生变态反应时，可引起肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 组胺作用于H1、H2、H3受体，其分布和效应、阻断药见P146 表15—1 组胺受体阻断药 组胺受体阻断药与组胺竞争相应的组胺受体产生抗组胺的作用。根据药物对受体选择性不同，可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。 一、H1受体阻断药 常用药物：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏等 【药理作用】 1、H1受体阻断作用 对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌兴奋，血管扩张和毛细血管通透性增高等效应。 部分对抗血压下降和心率加快效应。 不能阻断胃酸分泌增加。 2、中枢作用 多数药物具有中枢抑制作用，产生镇静与嗜睡，作用强度与患者对药物的敏感程度和药物品种而异。 注意：特非那定和阿司咪唑无此作用。 3、抗胆碱作用 中枢抗胆碱作用：镇静、镇吐 外周抗胆碱作用：阿托品样作用 注意：特非那定和阿司咪唑无此作用。 【临床用途】 1、变态反应性疾病 对皮肤粘膜的变态反应性疾病效果好 （如皮疹、枯草热、过敏性鼻炎） 对昆虫咬伤所致的瘙痒、水肿也有良效 对药疹和接触性皮炎有止痒作用 2、晕动病及呕吐 对晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐作用，常选用复方制剂，如茶苯海明。 3、镇静催眠 用于变态反应性疾病所致的失眠 常用异丙嗪、苯海拉明 【不良反应】 1、神经系统：头晕、嗜睡、乏力 机械操作、驾驶、高空作业者慎用 2、消化系统：头痛、口干 3、其它：阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 二、H2受体阻断药：见第十七章 第十九章 作用于子宫的药物 第一节 子宫兴奋药 概念：子宫兴奋药是一类对子宫平滑肌有选择性兴奋作用的药物。主要用于催产、引产、产后出血和子宫复原。 常用药物：缩宫素、麦角生物碱、前列腺素 缩宫素 【药动学】 口服→被胰酶破坏，无效 肌注、静滴起效快，作用时间短 【药理作用】 1、兴奋子宫平滑肌：作用强度取决于剂量和子宫的生理状态 （1）药物剂量 小剂量：子宫体节律性收缩、子宫颈松弛 （类似于正常分娩） 大剂量：子宫平滑肌强直性收缩 （胎儿窒息、子宫破裂的危险） （2）子宫生理状态 妊娠早期：孕激素↑→对缩宫素敏感性↓ 妊娠后期：雌激素↑→对缩宫素敏感性↑ （临产前最敏感） 机制：激动子宫平滑肌上的缩宫素受体 2、其它作用：促进排乳 大剂量→直接扩张血管→血压↓ 【临床用途】 1、催产和引产 （1）催产：小剂量 2—5u，IV ①条件：无产道障碍而宫缩无力的难产 ②用法：每次2—5u，用5%的葡萄糖液500ml稀，释后，先以8—10滴/分的速度静滴，密切观察，根据宫缩及胎心情况调整滴速，最快不超过40滴/分。 （2）引产：小剂量 2—5u，IV 对于死胎、过期妊娠、或因严重心脏病需提前中断妊娠的孕妇，可用缩宫素引产。 2、产后止血：大剂量 5—10u，皮下或肌内注射 产后出血：分娩后24h内，阴道出血达400ml以上。 作用不持久，不首选，加用麦角制剂，维持子宫收缩状态。 【不良反应】 恶心、呕吐、血压下降 过大剂量→子宫破裂、胎儿窒息 禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不正、前置胎盘及三次以上的经产妇或有剖宫产史者。 麦角生物碱 氨基酸麦角碱类：麦角胺、麦角毒 氨基麦角碱类：麦角新碱 【作用和用途】 1、兴奋子宫 选择性兴奋子宫平滑肌，作用取决于子宫的生理状态，对妊娠子宫比未孕子宫敏感，临产前或新产后最敏感。 子宫兴奋作用强而持久，可引起强直性收缩，对宫体和宫颈兴奋无明显差异，不用于催产和引产，用于产后止血和子宫复原。 2、收缩血管 麦角胺收缩血管作用较强，合用咖啡因治疗偏头痛。 3、阻断α受体 麦角毒的氢化物海得琴有阻断α受体的作用和中枢抑制作用，用于脑动脉硬化以及脑中风后遗症。 【不良反应】 麦角新碱：恶心、呕吐、血压升高 麦角胺、麦角毒：损害血管内皮细胞 禁忌症：催产、引产合并有妊高征和冠心病者 前列腺素 【药理作用】 1、对妊娠各期子宫均有兴奋作用 临产前子宫尤为敏感 2、引起子宫收缩的特性与正常分娩相似 子宫平滑肌（宫体）节律性收缩 松弛宫颈平滑肌 【临床用途】 1、足月催产、引产、产后止血 2、早期或中期妊娠的药物性人工流产及抗早孕 【不良反应】 腹痛、腹泻、恶心、呕吐等 禁忌症：发热、炎症