CDK 抑制剂抗肿瘤研究进展.pdfVIP

CDK抑制剂在抗肿瘤领域的研发进展 谢韶，丁健，陈奕 (中 究国家重点实验室肿瘤药理组 ，上海201203) 【摘要 】细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependentkinase，CDK)为细胞周期调节的关键激酶 ，参与细胞增殖、转录、存活等生理过程。 CDK在多种肿瘤中异常活化 ，是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。目前已有1个CDK抑制剂 (palbociclib，CDK4／CDK6抑制剂 )被美国 食品药品监督管理局批准于2015年上市 ，数十个CDK抑制剂处于针对实体瘤和血液系统肿瘤的临床或临床前研究阶段。综述目前抗肿瘤 领域CDK抑制剂的研发现状、遇到的问题和可能的解决方案 ，并讨论其临床应用的可能。 【关键词 1CDK 抑SU~JIATP竞争 j非ATP竞争 ：联合用药 【中图分类号 】R966；R962 【文献标志码 】A 【文章编号 】i001—5094(2015)10—0734—12 ProgressinDevelopmentofCyclin—dependentKinase