10-第十章肾上腺素受体激动药.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，NE） 【体内过程】 本药因收缩胃粘膜血管而影响吸收，在肠中易被碱性肠液破坏，故不能口服。皮下注射因收缩血管作用强烈易致组织缺血坏死，仅作静脉给药。在体内灭活方式主要被神经末梢摄取重新利用，此方式称摄取1；被非神经细胞摄取后大部分又被COMT、MAO灭活称摄取2。其代谢产物主要经肾由尿排出体外。 【临床应用】 心脏骤停：主要用于溺水、药物中毒、麻醉、手术意外、传染病和重度传导阻滞等所致心脏骤停。对电击骤停需在除颤器或利多卡因等除颤的同时，方可用此药。及时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒。 过敏性休克：该药为首选药物。激动β1受体增加输出量，激动α受体血压回升，降低毛细血管通透性而缓解循环衰竭。激动β2受体，支气管扩张，增加通气量，减少过敏介质释放防止病情恶化，激动α受体纠正呼吸道粘膜水肿，改善通气量而控制呼吸衰竭。但应控制量和速度。 支气管哮喘：机制同上，仅用于急性哮喘发作 血管神经性水肿及血清病：通过激动α受体和抑制过敏介质释放达到治疗目的。 与局麻药联用：利用α作用收缩血管，使局麻药吸收速度减慢，作用时间延长并减少吸收的不良反应。 局部出血：可用于鼻粘膜、牙龈等出血；将含药棉签附于出血处即可。 【不良反应】常见心悸、头晕、头痛、血压升高，过量有脑溢血危险；心脏兴奋性升高，心肌耗氧量增高，易致心肌缺血和心律失常。故禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病等。 多巴胺(dopamine，DA) 作用机制：D1βα。 药理作用： 心血管：低浓度舒张肾、肠系膜和冠脉血管；高浓度兴奋心脏β1；大剂量兴奋α受体，收缩皮肤粘膜血管。 肾血管：低浓度舒张肾血管，排钠利尿。大剂量收缩肾血管。 临床应用：抗休克、急性肾功能衰竭 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline，ISP） 【药理作用】 1.兴奋心脏：激动β1受体，心率、传导↑比AD强，尤对窦房结兴奋作用显著。 2.对血管、血压的影响：激动β2受体，骨骼肌血管舒张，外周阻力↓，兴奋心脏输出量↑，故收缩压↑而舒张压略下降。当静注时，由于血压明显下降，冠脉量并不增加，应注意。 3.扩张支气管：激动β2受体，支气管平滑肌松弛，较AD强，亦有抑制组胺等过敏介质释放的作用，但对粘膜水肿疗效差；久用出现耐受性。 4.升高血糖和血中脂肪酸。 异丙肾上腺素 【临床用途】用于急性支气管哮喘发作，疗效快而强；舌下含化或静滴治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞；常与NA联用抢救心脏骤停；适用于中心静脉压↑而心排量低的感染性休克，应注意补液和心脏毒性。 【不良反应和禁忌证】常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗↑引起心肌缺血、心律失常等。禁用于心肌炎、冠心病、甲亢等。 β2受体激动药 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）和特布他林（terbutaline，间羟舒喘宁） ↑β2受体,支气管↓,↑心脏弱, 用于支气管哮喘,为常用药 * * 第一节 构效关系及分类 第二节 α受体激动药 第三节 α、β受体激动药 4）对平滑肌的影响：兴奋β2受体，支气管平滑肌舒张，抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质；兴奋α受体使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，缓解粘膜水肿；兴奋β受体膀胱逼尿肌舒张；兴奋α受体三角肌及括约肌收缩，故可出现排尿困难和尿潴留。 5）对代谢的影响：提高机体代谢率，升高血糖和血中脂肪酸。 主要危害是循环和呼吸衰竭。 * * * * *