08.第八章拟、抗肾上腺素药.pptVIP

拟肾上腺素药 adrenergic drugs 拟肾上腺素药（adrenergic drugs） 定义： 是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺类药。 作用方式： - 激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体 - 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质 按化学结构分类： - CA类和NCA类 肾上腺素adrenaline Adr （1） ——药理作用?、?受体 心脏 [以β1受体为主] - 心肌收缩力↑心率↑传导↑ 血管 [α，β2 ] - 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管以α受体占优势，收缩反应↑ - 骨骼肌、冠脉血管以β2受体为主，血管舒张 血压 [α，β2 ] - 典型血压呈双相反应 平滑肌 [β2 ] - 支气管 、胃肠道 、膀胱 等平滑肌松弛 眼睛 [α ] 虹膜开大肌收缩——扩瞳 代谢 [β2 ] 血糖↑ [β3 ]脂肪分解↑ 肾小球旁器β1受体兴奋，肾素分泌 ↑ 肾上腺素adrenaline，Adr（2） ——临床应用 心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。 过敏性休克 - 收缩小血管，毛细血管通透性↓ - 改善心脏功能 - 缓解支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘 - 解除支气管平滑肌痉挛 - 抑制肥大细胞释放过敏介质 局部应用 - 与局麻药合用：局麻效应↑ 时间↑ 吸收中毒↓ - 外用止血，如鼻粘膜和齿龈 肾上腺素adrenaline Adr （3） ——不良反应和禁忌证 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。 也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 禁用于高血压，器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等 多巴胺（dopamine,DA）[D1 ，α和β1受体+ 促进NA释放] 低剂量 - 主要激动血管的D1受体，产生血管舒张效应。 - 特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管 高剂量 - 激动心肌β1受体和促进NA释放，表现为正性肌力作用，心率↑ - α受体兴奋，血压↑ 应用 - 抗休克 对心收缩性↓尿量↓者较为适宜 - 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 - 心功能不全 不良反应 恶心、呕吐、严重有心律失常 麻黄碱（ephedrine） [α、β受体 + 促进NA释放] 特点： 性质稳定，可口服； 中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久 松弛支气管平滑肌作用弱而持久； 连续使用可发生快速耐受性 应用： 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘 拟肾上腺素药分类 ?、?受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 ? 受体激动药： - α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素 - α1受体激动药：如去氧肾上腺素 - α2受体激动药： 可乐定， α-甲基多巴 ?受体激动药： - β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素 - β1受体激动药：多巴酚丁胺 - β2受体激动药：沙丁胺醇 去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （1） ——药理作用 [α1、α2受体 ] 血管 - 激动血管α1受体——全身血管收缩 - 激动突触前膜α2受体——负反馈作用使NA释放↓ 心脏↑ 兴奋效应比Adr弱 血压 ↑↑ 收缩压和舒张压均↑ 去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （2） ——临床应用 中毒性低血压 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时 早期神经源性休克 NA用于休克治疗已不占重要地位 上消化道出血 使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用 去甲肾上腺素 noradrenaline，NA （3） ——不良反应 浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死 用热敷和α受体阻断药对抗 急性肾功能衰竭 肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇 间羟胺（metaraminol）[α1、α2受体激动+ 促进NA释放] 作用机制 - 直接对肾上腺素受体的激动 - 促释放NA而发挥的间接作用 主要作用 升压作用弱、缓慢而持久 主要应用 - 早期休克或其他低血压状态 - 阵发性室上性心动过速 去氧肾上腺素phenylephrine，苯肾上腺素