药化第1章绪论课件.pptVIP

第一章 绪论Introduction 初识药物化学 概 述 一、药物化学的研究内容 二、药物化学的起源与发展 三、药物化学的命名 一、药物化学的研究内容 一）什么是药物？ 用来预防、诊断、治疗疾病或为了调节机体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 什么是药物？ 中药和西药 无机药物、合成药物、天然药物 二）药物化学的任务 合理利用现有药物 制造药物 创制新药 合理利用现有药物 阿斯匹林 制造药物 创制新药 创制新药：设计、发现和发明新药 目前世界用于临床的原料药有4500余种，但仅有三分之一的疾病可以得到满意的治疗。 几个基本概念 先导化合物：（模型化合物） Lead Compound 指具有特定生理活性的化合物，可作为进行结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。 前药： Prodrug 一般体外无生物活性或生物活性低的化合物，经过体内生物转化，形成具有治疗作用的药物。 基本概念 硬药： Hard-drug active 指在体内不能被代谢,直接从胆汁或肾脏排泄的药物,或不易代谢,需经过多步氧化或其他反应而失活的药物. 软药： Soft-drug active 具有生物活性的药物按预知生效后迅即代谢的途径设计而成的新药称为软药。 二、药物化学的起源与发展 1、发现阶段 ------Discovery (---1930) 2、发展阶段 ------Development (1932—1960) 3、设计阶段 ------Design (1960年以后） 1、发现阶段---Discovery (---1930) 本能的寻找 《本草纲目》 《药物学》 佩利蒂尔 法国 从古柯树叶提取可卡因 塞脱纳 德国 从鸦片提炼吗啡 卡文顿 法国 从金鸡纳树皮中提取抗疟药 2、发展阶段 ------Development (1932—1960) 1932 Domagk 百浪多息 Domagk 发展阶段 30---40，s 磺胺类、抗生素类 40---50，s 抗精神失常药、抗肿瘤药 50---60，s 非甾体抗炎药、甾体口服避孕药 3、设计阶段 ------Design (1960年以后） 60---70，s β-R阻断剂 H2-R阻断剂 70---80，s 血管紧张素转化酶抑制剂，钙通道拮抗剂 生物技术、计算机辅助药物分子设计人类基因计划 三、药物的命名 通用名 化学名 商品名 通用名 国家非专利药品名称 中国药品通用名称：音译，同类药物有相同的词头和词尾 商品名 头孢曲松 罗氏芬 头孢三嗪 丽珠芬 化学名 确定母核 母核原子编号：SON; 取代基优先 标注取代基并按次序排列 卡莫司汀的化学名 维生素B1的化学名 西米替丁的化学名 西米替丁的化学名 * * Medicinal Chemistry 水杨酸 米菲司酮：原料、工艺、质量 1939，获诺贝尔医学奖 发展阶段 设计阶段 1 3 母核与编号：脲 取代基：1、3、2-氯乙基；1-亚硝基 化学名：1、3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲 1 3 5 1 3 5 母核与编号：噻唑 取代基：3-嘧啶甲基；4-甲基；5，2-羟乙基 化学名：氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑盐酸盐 *