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药物化学 Medicinal Chemistry 合肥工业大学化工学院 冯乙巳 教授 第一章 绪论 1 药物 药物是对疾病有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 药物和药品（药物制剂）的区别。 按照来源分类： 天然药物（中药）, 化学药物，生物药物 从功能上，药物可以分为： 预防药，治疗药，诊断药，保健药。 药物化学分类： 按照药物疗效，抗菌药物，心血管药物。 一.药物化学研究的内容和任务： 2 药物化学 是建立在化学学科、医学学科和生物科学基础上，发现、设计、合成新的生物活性化合物；研究药物化学性质；药物在体内代谢反应；药物分子与机体细胞（其生物大分子）之间相互作；药物构效关系等规律；和创制新药物的一门综合性学科。 国际纯粹与应用化学联合会(IUPAC)... Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, involving aspects of biological, medicaland pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationship (SAR), the relationships between chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds. 药物化学是化学的基础学科，涉及生物学、医学和药学。它关注的是发明、发现、设计、制备和生物活性化合物的鉴定，其代谢研究，在分子水平上的作用方式的解释和构效关系（SAR），建设一系列化合物的化学结构和药理活性的关系。 3. 药物化学研究内容： 药物相关的过程： 药物研究 药物生产 药物销售 药物临床使用 （1）药物（新药）研究： 药物的发现和设计：基于生物学研究指示的潜在作用靶点（target），参考内源性受体，或已知活性物质的结构特征，设计新的活性物质。 药物的合成和制备：合成方法、路线、工艺的优化。 药学研究（药理学）：吸收、分布、代谢； 药效学研究： 构效关系、构代关系、构毒关系。 药物质量控制：药物标准研究。 （2）药物生产： 原料药和药用辅料的生产：工艺的实现和控制，质量控制，贮存和保藏； 药物制剂的生产：工艺的实现和控制，质量控制； 药物销售和临床用药。 药物化学的特点： 综合性、交叉性 与化学学科有关： 无机化学、有机化学、有机合成、物理化学等； 与生物学科渗透： 生物、生化、药理、分子生物学等； 其他学科： 数学、计算机； 专业基础课程。 二、药物化学发展史： 1：19世纪中期前：开端 天然药物活性成分研究：分离、结构确定. 如吗啡分离和结构 2：19世纪中期···20世纪前 有机化学发展，简单有机化合物合成、人工合成阿司匹林、乙醚、苯佐卡因。 3：20世纪前半期 发展形成期：多种理论形成（经典理论） 理论上：同系原理、同型原理、电子等排原理、拼合原理； 实际中：磺胺类药物、抗生素 4：20世纪50年代····80年代 高速发展时期：以生物学为基础的快速发展：基因工程、克隆技术、DNA、酶、蛋白质等，离子通道。 5：80年代后： 计算机和药物合成结合、组合化学、基因组学，分子生物学等。 6：我国药物发展历史 从改革开放才开始真正起步，但是发展很快。 药物化学的发展