第三章 利培酮片说明书.PDFVIP

利培酮片说明书 【药品名称 】 通用名： 利培酮片 商品名： 维思通® 英文名： Risperidone Tablets 汉语拼音： Lipeitong Pian 主要成份：利培酮 化学名称： 3 －[2－[4－(6 －氟－1，2 －苯并异噁唑－3 －基) －1－哌啶基] 乙基] －6，7，8，9 － 四氢－2 － 甲基－4H －吡 啶并 [1 ，2 －α] 嘧 啶－4 － 酮 结构式： N CH 3 N N CH CH N O 2 2 O F 分子式： C H FN O 23 27 4 2 分子量： 410.49 【性状 】 1mg 利培酮片为 白色薄膜衣片，除去包衣后呈 白色； 2mg 利培酮片为淡橙色薄膜衣片，除去包衣后呈 白色。 【药理毒理 】 1．药理作用 本 品为苯并异噁唑衍生物，是新一代 的抗精神病药。其活性成份利培酮 是一种具有独特性质 的选择性单胺拮抗剂，它与 5 －HT2 (5 －羟色胺) 受体和多 巴胺 D 受体有很高 的亲和力。利培酮也能与α －肾上腺素受体结合，并且 以 2 1 较低 的亲和力与 H －组胺受体和α －肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱 能 1 2 受体结合。利培酮是强有力 的 D2 拮抗剂，可 以改善精神分裂症 的阳性症状， 但它引起 的运动功能抑制以及强直性 昏厥都要 比经典 的抗精神病药少。对 中 枢系统 的 5 －羟色胺和多 巴胺拮抗作用 的平衡可 以减少发生锥体外系副作用 的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症 的阴性症状和情感症状。 2 ．毒理研究 急性毒理： 口服给药 的 LD50 ：小鼠 (雄) 82.1mg/Kg ；(雌) 63.1mg/Kg 。大鼠 (雄) 113mg/Kg ；(雌) 56.6mg/Kg 。狗 (雄、雌)18.3mg/Kg 。 长期毒理： 大 鼠12 个 月 口服长期毒理研究显示，利培酮耐受性 良好，唯一观察到 的 效应（生殖道和乳腺 的改变）为催乳素介导的变化，考虑与抗精神病药物 的多 巴胺－D2 受体拮抗特性有关。在狗为期 12 个月的管饲给药 的研究 中，显示利培 酮的非毒性剂量为0.31mg/Kg 。 生殖毒性： 大 鼠的生殖毒理研究结果显示利培酮在任何试验剂量下均无致 畸作用 和胚胎毒性。 致突变效应： 研究表 明利培酮无致突变 的潜在风险。 致癌试验： 在致癌性方面 的研究显示，利培 酮在啮齿类动物 中可能强化催乳素介导 的致肿瘤 作用。相似 的 由催 乳素介 导 的效应 同样 见于其 它 多 巴胺－D2 拮抗 剂 。已证实该发现 的临床意义不大。 【药代动力学 】 利培酮经 口服后可被完全吸收，并在 1～2 小时 内达到血药浓度峰值，其 吸收不 受食物 影 响。本 品在 体 内可迅速 分布， 分布 容积 为1-2 L/Kg。在血 浆 中，利培酮与 白蛋 白及α1 酸糖蛋 白相结合，利培酮 的血浆蛋 白结合率为 88 ％， 9- 羟基利培酮的血浆蛋 白结合率为 77 ％。在体 内，利培酮经CYP 2D6 代谢成 9 － 羟基利培酮，后者与利培酮有相似 的药理作用。利培酮与9- 羟