第六章解热镇痛药及的非甾体抗炎药-2013.pptVIP

第六章 解 热 镇 痛 药及非甾体抗炎药 B、加三氯化铁后加热显紫堇色，可检测水杨酸的含量 2、性质： 白色或微黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇，易氧化，需避光保存； 3、应用： 解热镇痛，有肾损伤、粒细胞减少、药热和过敏等不良反应，仅限于其他药物难以控制的高热。 生物电子等排原理 生物电子等排体（isostere） 经典的电子等排体：具有相同总数外层电子（同价）的原子或原子团。 非经典的电子等排体：具有相似的物理和化学性质，能够产生相似的生物活性的相同价键的基团。 经典的电子等排体置换： 经典的电子等排体包括 （1）一价电子等排体：如卤素和XHn基团，X＝C、N、O、S。 （2）二价电子等排体：如R-O-R’、R-NH-R’、R-CH2-R’、R-Si-R’。 （3）三价电子等排体：如-N=、-CH=。 （4）四价电子等排体：=C=、=N=、=P=。 非经典的电子等排体置换： （1）基团的倒转 （2）极性相似基团的置换 （3）范德华半径相似原子的置换 （4）开链成环 （5）分子形状相似 本 章 小 结 掌握本类药物的作用机制； 掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类； 掌握阿司匹林、扑热息痛的结构、性质、杂质检查、代谢、合成等； 掌握布洛芬、吲哚美辛、吡罗昔康的结构、性质、合成、代谢、构效关系等； 熟悉保泰松、羟步宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠、塞来昔布等药物； 了解本类药物的发展。 合成 缩水甘油酯反应，Darzens反应 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 应用：本品的消炎镇痛和解热作用均大于阿斯匹林，广泛用于类风湿性关节炎、脊椎炎、风湿性关节、炎红斑狼疮、咽喉炎及上呼吸道感染等症。 注意：本品使用外消旋体，但药理作用来自于S(+)异构体。在体内，R(-)异构体可以部分转化为S(+)异构体。 ﹡ Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 酮洛芬 氟比洛芬 吡洛芬 吲哚洛芬 其他芳基丙酸类药物 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 构效关系 α-甲基乙酸侧链以S-（＋）构型的异构体消炎作用较强 X以非共平面间位的F、Cl取代活性较好 对位可以是烷基、芳基、脂环等 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 名称：（＋）－α－甲基－6－甲氧基－奈乙酸 萘普生 naproxen ﹡ 1 2 3 4 5 6 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 代谢 葡萄糖醛酸结合 甘氨酸结合 去甲基产物 酚羟基葡萄糖醛酸结合 酚羟基硫酸结合 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 临床用其S（+）异构体 本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风等疾病。 应用 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 奈丁美酮 代谢 前药 非酸性非甾体抗炎药 胃肠道刺激作用很小 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 双氯芬酸钠 diclofenac sodium