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一、名词解释 介电常数:将相反电荷在溶液中分开的能力。 溶解度参数:同种分子间的内聚力。 溶解度:在一定条件下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 溶出速度:单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 增容量:每1克增溶剂能增溶药物的克数。 表面活性剂:能够显著降低液体表面张力的物质。 胶束:当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂,其分子则转入溶液中,因其亲油基团的存在,水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外,在水中稳定分散。 表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度悬浮微粒永不停息地做无规则运动的现象叫做布朗运动当一束光线透过胶体,从入射光的垂直方向可以观察到胶体里出现的一条光亮的“通路”,这种现象叫丁达尔现象血浆药物浓度下降一半所需要的时药品的有效期是指药品在规定的贮藏条件下质量能够符合规定要求的期限。指某物质在正辛醇(油)和水中的分配系数比值的对数值。指膜脂发生相态转变的温度。系将磷脂等膜材溶于适量的氯仿或其它有机溶剂中脂溶性药物可加在有机溶剂中然后在减压旋转下除去溶剂使脂质在器壁形成薄膜后加入含有水溶性药物的缓冲溶液进行振摇则可形成大多层布朗运动当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂,其分子则转入溶液中,因其亲油基团的存在,水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外,在水中稳定分散。皂是非离子的表面活性剂,沉降速度与黏度成反比。粒径与黏度成正比。 11、新药研究中制剂稳定性实验包括哪些? 因素实验、加速实验、长期实验。 12、影响药剂稳定性因素有哪些? 处方因素对药物稳定性的影响:PH、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度。 外界因素的影响:温度的影响、光线、空气、金属粒子、温度和水分、包装材料。 13、影响因素试验一般条件和内容? (2)内容:为制剂工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定提供依据;采用同一批样品进行制剂处方筛选;供试品生产工艺与大生产一致。 14、加速实验的目的和基本要求是什么? (2)基本要求:取3批样品,在温度40℃,相对湿度75%的条件下进行6个月实验,如6个月内供试品发生显著变化,则在温度30℃,相对湿度65%的条件下同法进行6个月实验。 15、长期实验的目的和基本要求是什么? (2)基本要求:取供试品3批,在温度25℃,相对湿度60%的条件下放置12个月,室温留样考察3年,条件应与实际贮存条件一致。 16、影响粉体流动性因素和改善方法? (2)粒子形态及表面粗糙度:光滑表面,能减小摩擦力,能够改善流动性。 (3)密度:密度大有助于流动。 (4)含湿量:适当干燥有助于减弱粒子间作用力。 (5)助流剂的影响:加入滑石粉等助流剂可以改善粉体的流动性。 17、比较水溶性药物和水不溶性药物吸湿性?(特点) (2)水溶性药物混合物的吸湿性为各自吸湿性乘积,而水不溶性药物混合物的吸湿性具有加和性。 18、如何用按触角表示粉体的吸湿性测接触角的方法? 方法:液滴法和圆筒管(毛细管)上升法。 19、说明溶解粒径密度对充填性的影响?溶解粒径溶解粒径20、简述助流剂对粉体充填性的影响? 牛顿流体,是指满足牛顿定律的流体,即其剪应力与剪切的流体。非牛顿流体,是指不满足牛顿定律的流体,即其剪应力与剪切应变率之间不是线性关系的流体。34、复凝聚法制备微囊机制是什么? 35、将药物制成微囊有何目的? 36、微囊有哪几大类制备方法?每一类又包括哪些方法? 二、物理机械法:1、喷雾干燥法;2、喷雾冻凝法;3、空气悬浮法 三、化学法:1、界面缩聚法;2、辐射交联法 37、什么是脂质体?脂质体具有哪些特点? 1、具有靶向性;2、有缓释作用;3、可以提高药物的稳定性;4、降低药物毒性;5、具有细胞亲和性和组织相容性 38、脂质体有哪些制备方法? 39、与普通制剂相比缓控释制剂有何特点? 缺点:1、对剂量调节的灵活性较差;缓控释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物用于疾病状态人的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案; 3、设备和工艺费用较常规制剂昂贵 40、什么是靶向制剂?是如何分类的? 凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位(靶区),而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂 41、靶向制剂如何分级? 一级靶向制剂是以特定的组织和器官为靶标 二级靶向制剂是以特定的细胞为靶标 三级靶向制剂是以细胞内的细胞器为靶标 42、靶向性评价指标? 相对摄取率,大于1表示有靶向性,越大越好,小于1或等于1表示无靶向; Re=(AUCi)p/(AUCi)s 靶向效率大于1表示药物制剂对靶器官比非靶器官有选择性,且越大

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